盐酸小檗碱置于三氟甲磺酸,Potassium Carbonate体系中,用 甲醇,5,5-Dimethyl-1,3-Cyclohexadiene 用作溶剂,化学反应 6.5H,反应生成盐酸巴马汀
参考文献:去甲小檗碱,天冬酰胺和巴马汀的高效合成和单胺氧化酶 B 抑制特性.
标题:去甲小檗碱,天冬酰胺和巴马汀的高效合成和单胺氧化酶 B 抑制特性.
摘要:小檗碱生物碱的生物合成被认为始于小檗碱的去甲基化,然后是甲基化反应以生成其他类型的小檗碱生物碱.由于某些棘手的合成问题,例如分离收率低,操作复杂和有毒试剂,这种获取小檗碱生物碱的看似快速的方法已经停滞了半个多世纪.我们进一步研究了这种仿生半合成策略,并通过为去甲小檗碱 (Dmb),天冬酰胺和巴马汀提供实用的合成工艺,显着提高了合成功效.此外,我们发现 Dmb (Ic 50,9.06 μm) 抑制单胺氧化酶 B (Mao-B) 的活性,单胺氧化酶 B (Mao-B) 是一种使多巴胺脱氨基的酶,尤其与帕金森病的病理有关.此外,Columbamine 能够将 Mao-B 活性降低约 40%.这些发现为进一步的体内研究提供了条件,以确认小檗碱生物碱,尤其是 Dmb 的治疗潜力.
Doi:10.1016/j.Neuint.2020.104807