CAS: 71-58-9; (6S,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-Acetyl-6,10,13-Trimethyl-3-Oxo-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-Tetradecahydro-1H-Cyclopenta[a]Phenanthren-17-Yl Acetate

该化合物是一种长效孕激素类固醇,在荷尔蒙替代疗法和避孕方面具有既定效力. 其优点包括持续释放配方,可以降低剂量频率,改善患者的合规性,以及调节月经周期和缓解更年期症状的潜在好处.

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上下游产品

CAS号32634-95-0 6-亚甲基孕甾-4-烯-17A... | CAS号809-01-8 Edogestrone | CAS号3386-01-4 6β-Methyl-3,20-... | CAS号3386-00-3 17-hydroxypregn... | CAS号3496-78-4 (5α,6α)-Epoxy-1... | CAS号520-85-4 甲羟孕酮 | CAS号108-24-7 乙酸酐 | CAS号1863-39-4 Pregn-5-en-20-o... | CAS号113665-92-2 3β,5,17-trihydr... | CAS号3562-63-8 甲地孕酮 | CAS号595-33-5 醋酸甲地孕酮 | CAS号520-85-4 甲羟孕酮 | CAS号69688-15-9 [(5S,6S,8R,9S,1...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Medroxyprogesterone Acetate 主要起始原料 17-Hydroxy-6-Methylenepregn-4-Ene-3,20-Dione 17-Acetate
  • (文献来源)合成步骤主要原料 17-Hydroxy-6-Methylenepregn-4-Ene-3,20-Dione 17-Acetate
6-Formil-3-(2'-Chloro-Etossi)-δ3,5-Pregnadien-17α-Ol-20-One Acetato置于palladium On Activated Charcoal 氢气体系中,用 甲醇 作为反应溶剂,化学反应生成 醋酸甲羟孕酮
参考文献:Sciaky,R. Et Al.,Gazzetta Chimica Italiana,1966,Vol. 96,P. 1268-1283
标题:Sciaky,R. Et Al.,Gazzetta Chimica Italiana,1966,Vol. 96,P. 1268-1283

海关参考信息

专利信息


专利号:US-12383499-B2
优先权日:2018-01-01
标题:Scale up synthesis of silicasome nanocarriers
发明人:NEL ANDRE E; MENG HUAN; LIU XIANGSHENG
权利人:UNIV CALIFORNIA
摘要:In order to facilitate the approval and commercialization of silicasome drug delivery systems (e.g. irinotecan silicasomes) it is necessary to scale up synthesis of the drug-loaded silicasomes. In this regard, it was discovered that the synthesis protocols used for laboratory synthesis of drug-loaded silicasomes (e.g., 500 mg/batch) do not scale to large scale silicasome production, because the resulting products were too heterogeneous for use as pharmaceuticals. Accordingly, new methods are provided herein that effectively afford the large-scale production of mesoporous silica nanoparticles (MSNPs) and lipid bilayer coated MSNPs (silicasomes).

专利号:US-2021220331-A1
优先权日:2016-05-03
标题:Inhibitors of ires-mediated protein synthesis
发明人:GERA JOSEPH F; LICHTENSTEIN ALAN; JUNG MICHAEL E; LEE JIHYE; HOLMES BRENT; BENAVIDES-SERRATO ANGELICA
权利人:UNIV CALIFORNIA; THE UNITED STATE GOVERNMENT REPRESENTED BY THE DEPT OF VETERANS AFFAIRS
摘要:This disclosure relates to inhibitors of IRES-mediated protein synthesis, compositions comprising therapeutically effective amounts of these compounds, and methods of using those compounds and compositions in treating hyperproliferative disorders, e.g., cancers. This disclosure also relates to compositions comprising inhibitors of IRES-mediated protein synthesis and mTOR inhibitors, and to methods of treating cancer by conjoint administration of inhibitors of IRES-mediated protein synthesis and mTOR inhibitors.

专利号:US-10975069-B2
优先权日:2014-04-01
标 题 :Sigma-2 receptor ligand drug conjugates as antitumor compounds, methods of synthesis and uses thereof
发明人:HAWKINS WILLIAM; MACH ROBERT; SPITZER DIRK; VANGVERAVONG SUWANNA; VAN TINE BRIAN
权利人:UNIV WASHINGTON
摘要:Methods and compositions for treating cancers such as pancreatic cancer and synovial sarcoma are disclosed. Compounds comprising a sigma-2 receptor-binding moiety and a ferroptosis-inducing moiety are described, such as the methanesulfonate salt of a compound of structural Formula IV, n n, wherein n is an integer chosen from 1, 2, 3, 4, and 5, and R 2 is H or methyl. At least one described molecular species exhibits an IC 50 value below 5 μM against human pancreatic cancer cells in vitro. Administration of this species promoted shrinkage of pancreatic cancer tumors in a murine model system in vivo. It led to a 100% survival of experimental animals over a time course in which control therapies provided only 30% or 40% survival. Methods of synthesis of molecular species are also disclosed.

专利号:WO-2006052263-A1
优先权日:2004-11-10
标题:Synthesis and separation of optically active isomers and cyclopropyl derivatives of spironolactone and their biological action
发明人:RANADE VASANT V; SOMBERG JOHN CHARIN
权利人:RANADE VASANT V
摘要:Methods for separation and synthesis of the optically active 7-thioester isomers and mono or bis-cyclopropyl derivatives of spironolactone are provided. Preferred stereoisomerically purified 7-thioester isomers and mono or bis-cyclopropyl derivatives of spironolactone have fewer effects mediated by gonadal steroid receptors relative to effects mediated by minteralocorticoid progesterone receptors, compared to the stereoisomerically unpurified form of the compound. These optically active compounds can be useful for obtaining reduction in moderate essential hypertension and in the treatment of congestive heart failure in humans with minimized undesirable side effects such as gynecomastia, tender breast enlargement and menstrual irregularities in women, and loss of libido in

专利号:US-2009325918-A1
优先权日:2008-06-16
标 题:Synthesis and separation of optically active isomers and cyclopropyl derivatives of spironolactone and their biological action
发明人:SOMBERG JOHN C; RANADE VASSANT V
权利人:SOMBERG JOHN C; RANADE VASSANT V
摘要:Methods for separation and synthesis of the optically active 7-thioester isomers and mono or bis-cyclopropyl derivatives of spironolactone are provided. Preferred stereoisomerically purified 7-thioester isomers and mono or bis-cyclopropyl derivatives of spironolactone have fewer effects mediated by gonadal steroid receptors relative to effect mediated by minteralocorticoid progesterone receptors, compared to the stereoisomerically unpurified form of the compound. These optically active compounds can be useful for obtaining reduction in moderate essential hypertension and it the treatment of congestive heart failure in humans with minimized undesirable side effects such as gynecomastia, tender breast enlargement and menstrual irregularities in women, and loss of libido in men.

专利号:US-9573873-B2
优先权日:2014-06-03
标题:Catalytic method for dibenzocycloheptane synthesis and allocolchicinoid synthesis
发明人:GREEN JAMES; MEHDI MARIAM; DJURDJEVIC SINISA
权利人:UNIV OF WINDSOR
摘要:In a non-limiting embodiment, there is provided a compound of formula (I), which may permit for a method or use in treating or preventing a cancer, such as pancreatic cancer or leukemia. In one embodiment, there is also provide a method of preparing a compound of formula (Ia), the method including conducting a cyclization reaction of a compound of formula (III) to obtain a compound of formula (IV), wherein conducting the cyclization reaction comprises conducting a Michael reaction in the presence of a Lewis acid.
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江苏 滨海县 江苏滨海县头罾沿海化工园区
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湖北葛店人福药业有限责任公司
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西安高远生化有限责任公司
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台州晨曦药业有限公司
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湖南科瑞生物制药股份有限公司
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常州科益化工有限公司
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主要参考文献


1: Dragoman MV, Gaffield ME. The safety of subcutaneously administered depot medroxyprogesterone acetate (104mg/0.65mL): A systematic review. Contraception. 2016 Sep;94(3):202-15. doi: 10.1016/j.contraception.2016.02.003. Epub 2016 Feb 10. Review. Review. doi: 10.1016/j.jsbmb.2015.08.013. Epub 2015 Aug 19. Review. doi: 10.1007/s00404-014-3417-z. Epub 2014 Aug 14. Review. doi: 10.1016/j.jsbmb.2013.11.011. Epub 2013 Nov 26. Review. doi: 10.1186/1742-4755-10-39. Review.
7: Guirguis-Blake J. Copper intrauterine device vs. depot medroxyprogesterone acetate for contraception. Am Fam Physician. 2011 Jan 1;83(1):35-6. Review. doi: 10.1016/j.clinthera.2011.02.008. Epub 2011 Mar 12. Review. doi: 10.1016/j.contraception.2009.03.023. Epub 2009 Jun 13. Review. doi: 10.1517/14656560902960162. Review. doi: 10.1016/j.contraception.2008.10.016. Epub 2009 Jan 15. Review. doi: 10.1038/ncpcardio1234. Epub 2008 Jun 3. Review. doi: 10.1007/s00404-007-0497-z. Epub 2008 May 10. Review. doi: 10.1016/j.contraception.2007.10.005. Review. Review. Review. Canadian contraception consensus--update on Depot Medroxyprogesterone Acetate (dmpa). J Obstet Gynaecol Can. 2006 Apr;28(4):305-13. English, French. Bone loss associated with long-term use of depot medroxyprogesterone acetate. Hong Kong Med J. 2005 Dec;11(6):491-5. Review. Review. German. Review. Erratum in: J Am Acad Nurse Pract. 2004 May;16(5):186.

合成参考文献


参考文献:10.7326/0003-4819-152-4-201002160-00002
摘要:Summaries for patients: The effect of estrogen plus progestin on coronary heart disease. Ann Intern Med. 2010 Feb 16;152(4):I–40. doi: 10.7326/0003-4819-152-4-201002160-00002.
参考文献:10.7326/0003-4819-152-4-201002160-00005
摘要:Toh S, Hernández-Díaz S, Logan R, Rossouw JE, Hernán MA. Coronary heart disease in postmenopausal recipients of estrogen plus progestin therapy: does the increased risk ever disappear A randomized trial. Ann Intern Med. 2010 Feb 16;152(4):211–7.
参考文献:10.1016/j.contraception.2009.11.001
摘要:Hillman JB, Negriff S, Dorn LD. Perceived competence and contraceptive use during adolescence. Contraception. 2010 Mar;81(3):249–53. doi: 10.1016/j.contraception.2009.11.001.
参考文献:10.1007/s10549-011-1605-0
摘要:Fu P, Ibusuki M, Yamamoto Y, Hayashi M, Murakami K, Zheng S, Iwase H. Insulin-like growth factor-1 receptor gene expression is associated with survival in breast cancer: a comprehensive analysis of gene copy number, mRNA and protein expression. Breast Cancer Res Treat. 2011 Nov;130(1):307–17. doi: 10.1007/s10549-011-1605-0.
摘要:Leonetti HB, Landes J, Steinberg D, Anasti JN. Transdermal progesterone cream as an alternative progestin in hormone therapy. Altern Ther Health Med. 2005 Nov;11(6):36–8.
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