6-Chloro-1H-Indene置于臭氧,二甲基硫,碳酸氢钠,Ammonium Hydroxide体系中,用 甲醇,二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 21.0H,以64%的收率获得产物6-氯异喹啉
参考文献:1-咪唑基(烷基)取代的二氢和四氢喹啉及其类似物:血栓烷a(2)合酶和芳香酶的双重抑制剂的合成和评价.
标题:1-咪唑基(烷基)取代的二氢和四氢喹啉及其类似物:血栓烷a(2)合酶和芳香酶的双重抑制剂的合成和评价.
摘要:一系列的1-咪唑基(烷基)取代的喹啉,异喹啉,萘,苯并[b]呋喃和苯并[b]噻吩衍生物被合成为血栓烷a(2)合酶的双重抑制剂(p450 Txa(2))和芳香化酶(p450 Arom).对这些酶的双重抑制可能是治疗乳腺肿瘤和预防转移的新策略.最有效的双重抑制剂5-(2-咪唑-1-基乙基)-7,8-二氢喹啉(31)(p450 Txa(2):Ic(50)= 0.29 Microm; P450 Arom:Ic(50)= 0.50 Microm)及其5,6饱和类似物30(p450 Txa(2):Ic(50)= 0.68 Microm; P450 Arom:Ic(50)= 0.38 Microm)对两种目标酶的抑制作用均比参考化合物强(dazoxiben:Ic(50)= 1.1 Microm;氨基谷氨酰胺:Ic(50)= 18.5 Microm).为了确定体内活性,在大鼠中检查了所选化合物对血清txb(2)浓度的影响.化合物30(8
DOI:10.1021/jm991180U