CAS: 132388-64-8; (S)-Perfluorophenyl 2-((((9H-Fluoren-9-yl)Methoxy)Carbonyl)Amino)-4-Oxo-4-(Tritylamino)Butanoate

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2,3,4,5,6-pentafluorophenol L-Asn(Trt) triphenylmethyl alcohol (S)-2-Amino-N-trityl-succinamic acidFm°C-L-Asn(Trt)-DL-Hag-OH Fm°C-L-Asn(Trt)-L-Hag-OH

合成工艺路线路线简述

    三苯基甲醇置于palladium On Activated Charcoal 硫酸,氢气,乙酸酐,N,N'-二环己基碳二亚胺体系中,用 溶剂黄146 用作溶剂,化学反应 1.0H,反应生成天冬酰胺
    参考文献:三苯甲基残基保护羧酰胺功能.在肽合成中的应用
    标题:三苯甲基残基保护羧酰胺功能.在肽合成中的应用
    摘要:羧酰胺官能团可以通过在冰醋酸中与三苯甲醇和乙酸酐进行酸催化反应来三苯甲基化.天冬酰胺和谷氨酰胺的ω-三苯甲基可被tfa裂解,但对水溶液中的强无机酸以及亲核试剂和碱稳定.在肽合成中,它非常适合与叔丁基类型的侧链保护结合使用.
    Doi:10.1016/s0040-4039(00)74872-6

    专利信息


    专利号:US-2011046349-A1
    优先权日:2009-07-15
    标题:Process for the production of exenatide and of an exenatide analogue
    发明人:GIRAUD MATTHIEU; DROZ ANNE-SOPHIE; VARRAY STEPHANE; REKAI EL DJOUHAR; BRICHARD MARIE-HELENE; LATASSA DANIEL; DEVIJVER CHRISTINE; GILLES PASCAL; CAUVIN JEANNE-MARIE; ALBERICIO FERNANDO; BAS MARTA PARADIS
    权利人:GIRAUD MATTHIEU; DROZ ANNE-SOPHIE; VARRAY STEPHANE; REKAI EL DJOUHAR; BRICHARD MARIE-HELENE; LATASSA DANIEL; DEVIJVER CHRISTINE; GILLES PASCAL; CAUVIN JEANNE-MARIE; ALBERICIO FERNANDO; BAS MARTA PARADIS
    摘要:Exenatide, a polypeptide having the 39 amino acid sequence H-1His-Gly-Glu-Gly-5Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-10Leu-Ser- Lys-Gln-Met-15Glu-Glu-Glu--Ala-Val-20Arg-Leu-Phe- Ile-Glu-25Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-30Gly-Pro-Ser-Ser- Gly-35Ala--Pro-Pro-Pro-Ser-NH2, respectively its 44-mer analogue H-1His-Gly-Glu-Gly-5Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-10Leu-Ser- Lys-Gln-Met-15Glu-Glu-Glu--Ala-Val-20Arg-Leu-Phe- Ile-Glu-25Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-30Gly-Pro-Ser-Ser- Gly-35Ala--Pro-Pro-Ser-Lys-40Lys-Lys-Lys-Lys-Lys- NH2 is prepared via a convergent four-fragment synthesis strategy from the fragments comprising the amino acid positions 1-10, 11-21, 22-29 and 30-39, respectively 30-44.
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    参考文献:10.1007/bf00132977
    摘要:Karlsson KF, Walse B, Drakenberg T, Kihlberg J. Synthesis and conformational studies of peptides fromE. coli pilus proteins recognized by the chaperone PapD. International Journal of Peptide Research and Therapeutics. 1996 Jul;3(3):143–56. doi: 10.1007/bf00132977.
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