CAS: 459-59-6; 4-Fluoro-N-Methylaniline

该化合物是一种有机化合物,属于芳香胺类的类,具有芳香胺,在环的副位置上有一个氟状原子替代物,与氮原子的甲基组相附,这种化合物一般没有色,可粉黄黄色液体或固体,取决于其纯度和温度;已知其有机溶剂中的溶性较中度,水溶性有限;氟质的存在可增强其再活动性,并可影响其物理和化学特性,如沸点和熔点.4-氟-N-甲基碘线在各种应用中被使用,包括作为合成药物,农业化学品和染料的中间体.然而,必须谨慎地处理这种化合物,因为其潜在的毒性和环境影响,因此有必要在其使用和处置过程中采取适当的安全措施.

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4-fluoro-N,N-dimethylaniline N-(4-fluoro-phenyl)-N-methyl-acetamide N-(4-fluorophenyl)formamide 1,3,5-tris(4-fluorophenyl)-1,3,5-triazinane N-methyl-N-(4-fluorophenyl)carbamoyl chloride N-(4-Fluoro-phenyl)-N-methyl-S-trimethylsilanylethynyl-thiohydroxylamine methyl>-2,4-quinazolinediyl>bisbenzamideN,N'-6-(4-fluorophenyl)methylaminomethyl-2,4-quinazolinediylbisbenzamide -2-propanone3-(4-fluorophenyl)methylamino-2-propanone

合成工艺路线路线简述

    1,3,5-三(4-氟苯基)-1,3,5-三嗪置于sodium Hydroxide,Dimethyl Sulfide Borane,碘体系中,化学反应生成 4-氟-N-甲基苯胺
    参考文献:苯胺单甲基化的简便方法1
    标题:苯胺单甲基化的简便方法1
    摘要:摘要 1,3,5-三苯基六氢-1,3,5-三嗪与bh3.s(Ch3)2反应,然后水解,以高收率实现了苯胺的单甲基化.
    DOI:10.1080/00397919708006091

    专利信息


    专利号:US-9518014-B2
    优先权日:2012-07-20
    标 题:Process for synthesis of ezetimibe and intermediates used in said process
    发明人:DING KUILING; WANG XIAOMING; WANG ZHENG
    权利人:SHANGHAI INST ORGANIC CHEMISTRY CAS
    摘要:A process for the production of ezetimibe and intermediates used in said process are disclosed. A kind of Morita-Baylis-Hillman adduct can be altered to chiral carboxylic acid derivatives of β-arylamino α-methylene with high activity and selectivity by means of ally lamination reaction, and the above carboxylic acid derivatives of β-arylamino α-methylene can be altered to the chiral intermediates of ezetimibe by means of simple conversion and further synthesized into the chiral drug ezetimibe. The synthesis route introduces chirality through the use of a chiral catalysis method, thereby avoiding the use of the chiral auxiliary oxazolidinone; and the route is economical and eco-friendly.

    专利号:US-9676783-B2
    优先权日:2008-10-22
    标 题:Method of treatment using substituted pyrazolo[1,5-A] pyrimidine compounds
    发明人:HAAS JULIA; ANDREWS STEVEN W; JIANG YUTONG; ZHANG GAN
    权利人:ARRAY BIOPHARMA INC
    摘要:Compounds useful in the synthesis of compounds for treating pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease or Typanosoma cruzi infection in a mammal.

    专利号:WO-2024163852-A1
    优先权日:2023-02-03
    标题:Histidine kinase inhibitors as antibacterial agents
    发明人:CARLSON ERIN ELIZABETH; GOSWAMI MANIBARSHA; ESPINASSE ADELINE; JI YINDUO
    权利人:UNIV MINNESOTA
    摘要:The invention provides maleimide derivative compounds of Formula I, as histidine kinase inhibitors, useful for inhibiting bacterial histidine kinases, such as HK853 and AirS, for treating S. aureus bacterial infections, in particular methicillin-resistant S. aureus (MRSA). The invention further provides methods of treating bacterial infection with the. compounds of Formula I, either used alone or in combination with other agents in a therapeutic regimen. Further disclosed is the synthesis of the compounds of Formula I.

    专利号:US-2015166479-A1
    优先权日:2012-07-20
    标 题 :Process for synthesis of ezetimibe and intermediates used in said process

    专利号:CN-109678806-A
    优先权日:2018-12-24
    标题 :A kind of efficient monomethylation synthesis method of aromatic primary amine

    专利号:US-6207836-B1
    优先权日:1993-02-17
    标 题 :Indolin-2-one derivatives
    发明人:ESAKI TORU; EMURA TAKASHI; HOSHINO EIICHI
    权利人:CHUGAI PHARMACEUTICAL CO LTD
    摘要:A compound represented by formula (I):wherein R1 represents a halogen atom, a lower alkyl group, a lower alkoxy group, a hydroxyl group, a nitro group, a trifluoromethyl group, a lower alkylthio group, an acyl group, a carboxyl group, a mercapto group or an amino group; R2 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkenyl group, a lower alkynyl group, an alkoxy group, an acyl group, an aryl group or a heterocyclic group; R3 represents a lower alkyl group, a cycloalkyl group, an aryl group, or a heterocyclic group; R4 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, an aryl group, a heterocyclic group, -OR5, -SR5 or -NR6R7 (wherein R5, R6, and R7 each represent a lower alkyl group, etc.); X and Y each represent -CH2-, -NH- or -O-; and n represents an integer of from 0 to 4, and an intermediate for synthesis thereof are disclosed. The compound of the present invention exhibits selective antagonism against gastrin receptors without causing side effects attributed to CCK-A receptor antagonism and is useful for the treatment and prevention of peptic ulcers, gastritis, reflux esophagitis, and Zollinger-Ellison syndrome, and for the treatment of neoplasm originating in the gastrointestinal system.
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    主要参考文献

    [参考文献]: M G Boersma, Et Al. Role Of Cytochromes P-450 And Flavin-Containing Monooxygenase In The Biotransformation Of 4-Fluoro-N-Methylaniline. Drug Metab Dispos. 1993 Mar-Apr;21(2):218-30.

    合成参考文献


    摘要:Ipaktschi, J.; Saidi, M. R., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2012) 4, 441.
    摘要:Zhang, H.; Liu, C.; Lei, A., Science of Synthesis: Catalytic Transformations via CH Activation, (2015) 2, 164.
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