CAS: 21943-13-5; 5-Bromo-3-Chloropyrazin-2-Amine

该化合物是卤化的双子苯并呋喃衍生物,在制药和农用化学研究中具有重大效用,其溴和氯替代成分可增强反应性,使其成为铃木结交,核生殖器替代和其他交叉反应的多用途中间体.该矿群的存在进一步允许机能化,能够合成异环化合物和生物活性分子.该复合物在标准储存条件下表现出高纯度和稳定性,确保合成应用的可靠性能.其结构特征使得其在开发药物候选物和特殊化学品方面特别宝贵,而精确的卤化模式对活动优化至关重要.

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960510-36-5 1082843-72-8 76537-18-3

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CAS号6863-73-6 2-氨基-3-氯吡嗪

合成工艺路线路线简述

    2-氯-3-氨基吡嗪置于selectfluor,Lithium Bromide体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 24.0H,以75%的收率获得5-溴-3-氯吡嗪-2-胺
    参考文献:使用licl / Libr对2-氨基吡啶和2-氨基二嗪进行selectfluor促进的区域选择性氯化/溴化.
    标题:使用licl / Libr对2-氨基吡啶和2-氨基二嗪进行selectfluor促进的区域选择性氯化/溴化.
    摘要:使用licl作为氯源,可以在温和条件下在selectfluor和dmf存在下建立2-氨基吡啶或2-氨基二嗪的氯化反应.该方法以高至高收率和高区域选择性得到氯化吡啶或二嗪.而且,该方法扩展到通过使用libr来溴化2-氨基吡啶或2-氨基二嗪.氯化反应的区域选择性在很大程度上取决于2-氨基吡啶或2-氨基二嗪中的取代基模式.探索了由氯化吡啶合成布帕利西布的方法.对机理的研究表明,这种氯化反应通过吡啶或二嗪自由基过程进行的.
    Doi:10.1039/c9Ob00972H

    专利信息


    专利号:CN-106632094-A
    优先权日:2016-11-23
    标题 :Synthesis method of 2-amino-3-chlorine-5-bromopyrazine

    专利号:CN-113234029-B
    优先权日:2021-05-25
    标 题 :Synthesis method of 2-amino-3, 5-dihalogen pyrazine
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    参考文献:10.1126/science.abo7201
    摘要:Boby ML, Fearon D, Ferla M, Filep M, Koekemoer L, Robinson MC; COVID Moonshot Consortium‡, Chodera JD, Lee AA, London N, von Delft A, von Delft F, Achdout H, Aimon A, Alonzi DS, Arbon R, Aschenbrenner JC, Balcomb BH, Bar-David E, Barr H, Ben-Shmuel A, Bennett J, Bilenko VA, Borden B, Boulet P, Bowman GR, Brewitz L, Brun J, Bvnbs S, Calmiano M, Carbery A, Carney DW, Cattermole E, Chang E, Chernyshenko E, Clyde A, Coffland JE, Cohen G, Cole JC, Contini A, Cox L, Croll TI, Cvitkovic M, De Jonghe S, Dias A, Donckers K, Dotson DL, Douangamath A, Duberstein S, Dudgeon T, Dunnett LE, Eastman P, Erez N, Eyermann CJ, Fairhead M, Fate G, Fedorov O, Fernandes RS, Ferrins L, Foster R, Foster H, Fraisse L, Gabizon R, García-Sastre A, Gawriljuk VO, Gehrtz P, Gileadi C, Giroud C, Glass WG, Glen RC, Glinert I, Godoy AS, Gorichko M, Gorrie-Stone T, Griffen EJ, Haneef A, Hassell Hart S, Heer J, Henry M, Hill M, Horrell S, Huang QYJ, Huliak VD, Hurley MFD, Israely T, Jajack A, Jansen J, Jnoff E, Jochmans D, John T, Kaminow B, Kang L, Kantsadi AL, Kenny PW, Kiappes JL, Kinakh SO, Kovar B, Krojer T, La VNT, Laghnimi-Hahn S, Lefker BA, Levy H, Lithgo RM, Logvinenko IG, Lukacik P, Macdonald HB, MacLean EM, Makower LL, Malla TR, Marples PG, Matviiuk T, McCorkindale W, McGovern BL, Melamed S, Melnykov KP, Michurin O, Miesen P, Mikolajek H, Milne BF, Minh D, Morris A, Morris GM, Morwitzer MJ, Moustakas D, Mowbray CE, Nakamura AM, Neto JB, Neyts J, Nguyen L, Noske GD, Oleinikovas V, Oliva G, Overheul GJ, Owen CD, Pai R, Pan J, Paran N, Payne AM, Perry B, Pingle M, Pinjari J, Politi B, Powell A, Pšenák V, Pulido I, Puni R, Rangel VL, Reddi RN, Rees P, Reid SP, Reid L, Resnick E, Ripka EG, Robinson RP, Rodriguez-Guerra J, Rosales R, Rufa DA, Saar K, Saikatendu KS, Salah E, Schaller D, Scheen J, Schiffer CA, Schofield CJ, Shafeev M, Shaikh A, Shaqra AM, Shi J, Shurrush K, Singh S, Sittner A, Sjö P, Skyner R, Smalley A, Smeets B, Smilova MD, Solmesky LJ, Spencer J, Strain-Damerell C, Swamy V, Tamir H, Taylor JC, Tennant RE, Thompson W, Thompson A, Tomásio S, Tomlinson CWE, Tsurupa IS, Tumber A, Vakonakis I, van Rij RP, Vangeel L, Varghese FS, Vaschetto M, Vitner EB, Voelz V, Volkamer A, Walsh MA, Ward W, Weatherall C, Weiss S, White KM, Wild CF, Witt KD, Wittmann M, Wright N, Yahalom-Ronen Y, Yilmaz NK, Zaidmann D, Zhang I, Zidane H, Zitzmann N, Zvornicanin SN. Open science discovery of potent noncovalent SARS-CoV-2 main protease inhibitors. Science. 2023 Nov 10;382(6671):eabo7201.
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