CAS: 177966-63-1; Fmoc-D-Phe(4-No2)-Oh

该化合物是一种氨酸苯丙氨酸的衍生物,其特点是在芳香环和氨基组的氟辛基甲基苯氧碳基(Fmoc)保护组中存在4-硝基替代物,其特点是在芳香环和氨基环组中存在4-硝基替代物,该化合物通常用于peptide合成,特别是固相peptide合成(SPPS),其原因是Fmoc组在基本条件下的稳定性和在温和酸条件下易于去除.4-硝基苯基氨基氨基酸在形成过程中具有一种4-硝基苯基苯并会影响氨基酸的再活动性和特性.Fmoc-4-nitro-D-苯基氨基苯基苯基氨通常为白色的至非白固体,在二甲基基胺和二甲基硫氧化二亚(DMSO)等有机溶剂中可溶性.其独特的结构特征使得其在开发带有特定功能的pepdides过程中具有价值,而且经常用于研究和药物的处理和药物用途.

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95753-55-2 207591-86-4 2922-40-9

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(fluorenylmethoxy)carbonyl chloride 4-nitro-3-phenyl-L-alanine N-(9H-fluoren-2-ylmethoxycarbonyloxy)succinimide L-phenylalanine2)-D-Asp[*]-NH2H-Tyr-D-Orn[*]-Phe(p-NO2)-D-Asp[*]-NH2

合成工艺路线路线简述

    (R)-Tert-Butyl 2-(((9H-Fluoren-9-yl)Methoxy)Carbonylamino)-3-(4-Nitrophenyl)Propanoate置于三氟乙酸体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,以100%的收率获得fmoc-D-对硝基苯丙氨酸
    参考文献:含有修饰的d-苯丙氨酸残基的不对称短杆菌肽s类似物的合成和生物学评估
    标题:含有修饰的d-苯丙氨酸残基的不对称短杆菌肽s类似物的合成和生物学评估
    摘要:报道了具有修饰的d-苯丙氨酸残基的阳离子抗菌肽短杆菌肽s的新类似物的合成,它们对几种革兰氏阳性和阴性菌株的抗菌性能以及其溶血活性.
    Doi:10.1016/j.Bmc.2009.07.042

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-12098218-B2
    优先权日:2015-12-17
    标题 :Process for the manufacture of degarelix and its intermediates
    发明人:RICCI ANTONIO; ZANON JACOPO; CABRI WALTER; GURYANOV IVAN; ORLANDIN ANDREA; BIONDI BARBARA; FORMAGGIO FERNANDO; VISENTINI DARIO
    权利人:FRESENIUS KABI IPSUM S R L
    摘要:The present invention provides a manufacturing process for preparing a peptide, preferably a decapeptide, such as degarelix, by incorporating p-nitro-phenylalanin in the amino acid sequence preferably during stepwise solid phase synthesis, and converting these into the required amino acids Aph(Hor) and/or D-Aph(Cbm), preferably while attached to a solid phase. The invention further provides intermediates useful in the manufacturing process.

    专利号:US-8338565-B2
    优先权日:2008-08-20
    标 题 :Macrocyclic compounds for inhibition of tumor necrosis factor alpha
    发明人:LEE JINBO; BOND JULIAN F; TERRETT NICHOLAS; FAVALORO JR FRANK G; WANG DANIEL; BRIGGS TIMOTHY F; SEIGAL BENJAMIN ADAM; SUN WEI-CHUAN; HALE STEPHEN P
    权利人:LEE JINBO; BOND JULIAN F; TERRETT NICHOLAS; FAVALORO JR FRANK G; WANG DANIEL; BRIGGS TIMOTHY F; SEIGAL BENJAMIN ADAM; SUN WEI-CHUAN; HALE STEPHEN P; ENSEMBLE THERAPEUTICS CORP
    摘要:Disclosed herein are macrocyclic compounds and methods for their synthesis and use. In particular, macrocyclic compounds are disclosed that modulate the activity of tumor necrosis factor alpha and/or are useful in the treatment of medical conditions, such as, rheumatoid arthritis, psoriasis, and asthma.
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    主要参考文献

    参考标题:Design And Synthesis Of A Library Of Tertiary Amides: Evaluation As Mimetics Of The Melanocortins' Active Core
    作者:Felikss Mutulis,Jana Kreicberga,Sviatlana Yahorava,Ilze Mutule,Larisa Borisova-Jan,Aleh Yahorau,Ruta Muceniece,Sandra Azena,Santa Veiksina,Ramona Petrovska |发布日期:2007.9.1
    摘要:Acceptable Results. According To This Approach An Efficient Formation Of Schiff Bases Was Achieved In The Presence Of Ticl(4). Substances Were Isolated By Reversed Phase Chromatography; In Some Cases Isomers Were Additionally Separated By Chiral Chromatography On Chirobiotic T. When Tested On Human Recombinant Melanocortin Receptors All The Tertiary Amides Showed Some Binding Affinities; For The Highest Affinity

    合成参考文献

    合成方法参考DOI号:10.1016/j.bmc.2009.07.042
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