在 硫酸体系中,用 1,4-二氧六环,水 用作溶剂,化学反应 8.0H,以83%的收率获得fmoc-D-2-氨基丁酸
参考文献:合成 D-和l-α-氨基酸,N-保护的 α-氨基酸和 N-甲基-α-氨基酸的高度实用方法
标题:合成 D-和l-α-氨基酸,N-保护的 α-氨基酸和 N-甲基-α-氨基酸的高度实用方法
摘要:提供了一种非常实用的合成 D-和 L-α-氨基酸,N-保护的 α-氨基酸和 N-甲基-α-氨基酸的方法的完整细节,其中使用伪麻黄碱甘氨酰胺的不对称烷基化作为关键步骤(1) 或伪麻黄碱肌酰胺 (2).介绍了分别从伪麻黄碱和甘氨酸甲酯或肌氨酸甲酯合成 1 和 2 的实用程序.描述了 1 和 2 的烯醇化和随后的烷基化的最佳方案.发现 1 和 2 的烷基化反应对于范围广泛的卤代烷底物非常有效,并且产物以高非对映选择性形成.通过在水或水-二恶烷混合物中加热,这些烷基化反应的产物可以有效地水解并且几乎没有外消旋化.该协议为制备高对映体纯度的无盐 α-氨基酸提供了一种非常实用的方法.或者,烷基化产物...
Doi:10.1021/ja9624073