📜乙基2,4-二甲基吡啶-3-羧化物置于manganese(Iv) Oxide,Lithium Aluminium Tetrahydride体系中,用 四氢呋喃,氯仿 用作溶剂,化学反应 7.0H,反应生成2,4-二甲基-3-吡啶甲醛
参考文献:非肽血管紧张素ii受体拮抗剂.I.吡啶衍生物的合成和生物活性.
标题:非肽血管紧张素ii受体拮抗剂.I.吡啶衍生物的合成和生物活性.
摘要:取代的吡啶被合成为潜在的血管紧张素ii(aii)受体拮抗剂.在吡啶的2位取代导致有效的活性,并且最佳的烷基长度为四个碳.随着在位置4处引入羟甲基的影响,效力进一步提高.化合物之一是2-丁基-6-氯-4-氯甲基-4-羟甲基-5-甲基-3-[[2'-(1H-四唑-5)-Yl)联苯基-4-Yl]甲基]吡啶9 H(kt3-579)是竞争性aii拮抗剂,Pa2值为9.31,效力是du Pont 753的约10倍.发现它是at1特异性拮抗剂,Ic50为3.09 Nm.
Doi:10.1248/cpb.42.1841