📜1-丁基磺酰氯,L-酪氨酸甲酯盐酸盐置于sodium Carbonate体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 11.0H,以64.8%的收率获得n-(丁基磺酰基)-L-酪氨酸甲酯
参考文献:一种盐酸替罗非班中间体iii的合成方法
标题:一种盐酸替罗非班中间体iii的合成方法
摘要:本发明属于医药合成领域,具体涉及一种盐酸替罗非班中间体iii的合成方法.采用硼氢化钠还原体系作用下,还原中间体ⅰ得到中间体ii,中间体ii在lewis酸氯化物存在下和socl2发生氯化反应,得中间体iii,再与n‑丁磺酰基‑l‑酪氨酸在碘化试剂存在下醚化后氢化,成盐制得盐酸替罗非班.本发明反应条件温和,工艺操作简单,中间步骤无需过柱纯化,提高了反应收率,产品纯度高,符合药典标准原料药用于注射剂使用要求,显著提高了临床用药的安全性,适于工业化生产.