CAS: 142374-01-4; Methyl (Butylsulfonyl)-L-Tyrosinate

该化合物是一种经过修改的乙酰衍生物,其特点是引入了丁基硫磺酰集团和甲基酯,这种结构改变增强了有机溶剂的稳定性和溶性,使之适合用于peptide合成和药用化学研究.丁基硫磺酰集团可以改善脂性,有可能帮助膜渗透性,而甲基酯则为进一步功能化提供了多功能性.该化合物作为发展生物活性分子的中间体具有价值,特别是在需要基于乙基硫酸的鱼叉的地方.其定义明确的合成路径可以确保实验环境中的持续纯性和性.

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上下游产品

D-酪氨酸甲酯 D-Tyrosine Methyl Ester 3410-66-0

合成工艺路线路线简述

    📜1-丁基磺酰氯,L-酪氨酸甲酯盐酸盐置于sodium Carbonate体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 11.0H,以64.8%的收率获得n-(丁基磺酰基)-L-酪氨酸甲酯
    参考文献:一种盐酸替罗非班中间体iii的合成方法
    标题:一种盐酸替罗非班中间体iii的合成方法
    摘要:本发明属于医药合成领域,具体涉及一种盐酸替罗非班中间体iii的合成方法.采用硼氢化钠还原体系作用下,还原中间体ⅰ得到中间体ii,中间体ii在lewis酸氯化物存在下和socl2发生氯化反应,得中间体iii,再与n‑丁磺酰基‑l‑酪氨酸在碘化试剂存在下醚化后氢化,成盐制得盐酸替罗非班.本发明反应条件温和,工艺操作简单,中间步骤无需过柱纯化,提高了反应收率,产品纯度高,符合药典标准原料药用于注射剂使用要求,显著提高了临床用药的安全性,适于工业化生产.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-5312923-A
    优先权日:1992-02-28
    标 题 :Process for preparing fibrinogen receptor antagonists
    发明人:CHUNG JOHN Y L; HUGHES DAVID L; ZHAO DALIAN
    权利人:MERCK & CO INC
    摘要:The invention is a highly efficient synthesis for making compounds of the formula: wherein: R1 is a six membered saturated or unsaturated heterocyclic ring containing one or two heteroatoms wherein the heteroatoms are N; or NR6, wherein R6 is H or C1-10 alkyl; m is an integer from two to six; and R4 is aryl, C1-10 alkyl, or C4-10 aralkyl.

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