CAS: 135046-48-9; Methyl 2-(2-Chlorophenyl)-2-(6,7-Dihydrothieno[3,2-C]Pyridin-5(4H)-yl)Acetate Sulfate

该化合物是一种主要用作抗塑剂的药物化合物,用于防止有心血管病危险的病人出现血块,是一种需要肝脏中代谢活化才能产生治疗效果的药物,其特点是能够不可逆转地抑制小板上的P2Y12受体,从而减少小板块的积聚.硫酸氯甲酯一般是口服的,以其生物利用率相对较低而著称,需要考虑诸如病人之间食物相互作用和新陈代谢遗传变异等因素.该化合物通常与阿司匹林等其他药物结合使用,以提高其在预防血栓事件方面的功效.从安全角度讲,该物质可能具有副作用,包括出血风险,需要对某些人群进行监测.其化学结构包括一个促进其药理特性的硫酸盐类.

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CAS号90055-48-4 (±)-盐酸氯吡格雷 | CAS号50-00-0 甲醛 | CAS号85259-19-4 α-溴-氯苯乙酸甲酯 | CAS号28783-41-7 四氢噻吩吡啶盐酸 | CAS号90055-48-4 (±)-盐酸氯吡格雷

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Clopidogrel Hydrogen Sulfate 主要起始原料 4,5,6,7-Tetrahydrothieno[3,2,C] Pyridine Hydrochloride And Methyl Alpha-Bromo-2-Chlorophenylacetate
  • (文献来源)合成步骤主要原料 4,5,6,7-Tetrahydrothieno[3,2,C] Pyridine Hydrochloride 和 Methyl Alpha-Bromo-2-Chlorophenylacetate
氢氯吡格雷置于硫酸体系中,用 二氯甲烷,4-甲基-2-戊酮 用作溶剂,化学反应 13.0H,反应生成硫酸氢氯吡格雷
参考文献:Process For The Preparation Of Polymorphic Forms Of Clopidogrel Hydrogen Sulfate
标题:Process For The Preparation Of Polymorphic Forms Of Clopidogrel Hydrogen Sulfate
摘要:本发明涉及一种新型制备氯吡格雷硫酸氢盐多形态的方法,即甲基(+)-(S)-α-(邻氯苯基)-6,7-二氢噻吩[3,2-C]吡啶-5(4H)-乙酸氢盐的制备方法,化学式为(I).特别是本发明涉及制备(I)型和非晶态氯吡格雷硫酸氢盐的方法.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-5132435-A
优先权日:1990-07-04
标题:2-thienylglycidic derivative, process for its preparation and its use as synthesis intermediate
发明人:BOUSQUET ANDRE; CALET SERGE; HEYMES ALAIN
权利人:SANOFI SA
摘要:The invention relates to isopropyl 2-thienylglycidate of formula: I obtained by reaction of 2-thienylcarboxaldehyde with an isopropyl haloacetate. It is employed as a synthesis intermediate in the preparation of 2-thienylacetaldoxime and of medications derived from thieno[3,2-c]pyridine.

专利号:US-7109356-B2
优先权日:1998-11-09
标题:Process for racemization
发明人:BAKONYI MARIA; BAI TIBORNE; DOMBRADY ZSOLT; GASPAR KATALIN; SUPIC ATTILA
权利人:SANOFI AVENTIS
摘要:The invention relates to the racemization process of the optically active [2-(2-thienyl)ethylamino](2-halogenophenyl)acetamides of general formula (VII) by using basic compounds. n The resulting racemic compounds of general formula (VII) can thus be recycled into synthesis of the therapeutically useful compounds of general formula (VI).

专利号:EP-2078025-B1
优先权日:2006-09-22
标题 :Process for the synthesis of clopidogrel and new forms of pharmaceutically acceptable salts thereof
发明人:SIMONIC IGOR; BENKIC PRIMOZ; ZUPET ROK; SMRKOLJ MATEJ; STUKELJ MITJA
权利人:KRKA TOVARNA ZDRAVIL D D NOVO MESTO

专利号:EP-2078025-A2
优先权日:2006-09-22
标 题:Process for the synthesis of clopidogrel and new forms of pharmaceutically acceptable salts thereof

专利号:CN-110862372-B
优先权日:2019-12-03
标题:Synthesis of clopidogrel intermediate (S)-2-(2-thienylethylamino)-(2-chlorophenyl)-acetic acid methyl ester

专利号:SI-22383-A
优先权日:2006-09-22
标 题:A new process for the synthesis of clopidogrel and a novel form of its pharmaceutically acceptable salts
合肥宏美双圣医药科技有限公司
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合成参考文献


参考文献:10.1124/mol.119.115964
摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
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