CAS: 1223405-08-0; (S)-N-(5-((R)-2-(2,5-Difluorophenyl)Pyrrolidin-1-yl)Pyrazolo[1,5-A]Pyrimidin-3-yl)-3-Hydroxypyrrolidine-1-Carboxamide Sulfate

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(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidi n-3-yl]-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide phenyl (5-((R)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)-3,3a-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)carbamate 3-hydroxypyrrolidine 5-chloro-3-nitropyrazolo[1,5-a]pyrimidine

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Larotrectinib Sulfate 主要起始原料 Loxo-101
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Loxo-101
拉罗替尼 以94的收率获得拉罗替尼硫酸盐
参考文献:作为trk激酶抑制剂的取代的吡唑并[1,5-A]嘧啶化合物
标题:作为trk激酶抑制剂的取代的吡唑并[1,5-A]嘧啶化合物
摘要:式i的化合物,其中r 1,R 2,R 3,R 4,X,Y和n具有说明书中所提供的含义,该化合物是trk激酶的抑制剂且可用于治疗可用trk激酶抑制剂治疗的疾病.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9676783-B2
优先权日:2008-10-22
标 题:Method of treatment using substituted pyrazolo[1,5-A] pyrimidine compounds
发明人:HAAS JULIA; ANDREWS STEVEN W; JIANG YUTONG; ZHANG GAN
权利人:ARRAY BIOPHARMA INC
摘要:Compounds useful in the synthesis of compounds for treating pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease or Typanosoma cruzi infection in a mammal.

专利号:DK-2725028-T3
优先权日:2008-10-22
标题:Substituted pyrazolo [1,5-a] pyrimidine compounds as intermediates in the synthesis of kinase inhibitors TRK

专利号:EP-2725028-A1
优先权日:2008-10-22
标题 :Substituted pyrazolo[1,5-]pyrimidine compounds as intermediates in the synthesis of TRK kinase inhibitors

专利号:EP-2725028-B1
优先权日:2008-10-22
标题 :Substituted pyrazolo[1,5-]pyrimidine compounds as intermediates in the synthesis of TRK kinase inhibitors

专利号:HU-E030413-T2
优先权日:2008-10-22
标 题:Substituted pyrazolo[1,5-]pyrimidine compounds as intermediates in the synthesis of TRK kinase inhibitors

专利号:WO-2025137620-A1
优先权日:2023-12-21
标题:Methods for high quality and high accuracy methylation sequencing
发明人:KENNEDY ANDREW
权利人:GUARDANT HEALTH INC
摘要:Provided herein are methods and compositions for calibrating one or more base calling metrics in a sequencing by synthesis reaction, and for calling at least a portion of nucleobases in a converted region of a DNA molecule using the one or more calibrated base calling metrics. Provided herein are also methods for determining the likelihood that a subject has a disease or condition, such as cancer.
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主要参考文献


1: Attia MH, Elrazaz EZ, El-Emam SZ, Taher AT, Abdel-Aziz HA, Abouzid KAM. Synthesis and in-vitro anti-proliferative evaluation of some pyrazolo[1,5-a]pyrimidines as novel larotrectinib analogs. Bioorg Chem. 2019 Nov
21:103458. doi: 10.1016/j.bioorg.2019.103458. [Epub ahead of print] doi: 10.1093/annonc/mdz382.
3: Schewe DM, Lenk L, Vogiatzi F, Winterberg D, Rademacher AV, Buchmann S, Henry D, Bergmann AK, Cario G, Cox MC. Larotrectinib in TRK fusion-positive pediatric B-cell acute lymphoblastic leukemia. Blood Adv. 2019 Nov 26;3(22):3499-3502. doi: 10.1182/bloodadvances.2019000700.

合成参考文献


摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2019)
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