📜二碳酸二叔丁酯置于叔丁基锂体系中,用 四氢呋喃,正戊烷 用作溶剂,化学反应 2.75H,反应生成N-Boc-4-氨基-3-吡啶甲醛
参考文献:环状amp磷酸二酯酶的抑制剂.3.1,2,3,5-四氢-2-氧代咪唑并[2,1-B]喹唑啉的吡啶基和咪唑基类似物的合成和生物学评估.
标题:环状amp磷酸二酯酶的抑制剂.3.1,2,3,5-四氢-2-氧代咪唑并[2,1-B]喹唑啉的吡啶基和咪唑基类似物的合成和生物学评估.
摘要:与环状amp(camp)磷酸二酯酶(pde)抑制剂lixazinone(rs-82856,1)共同的1,2,3,5-四氢-2-氧杂咪唑并[2,1-B]喹唑啉环系统的结构元件杂交具有其他pde抑制剂强心剂的互补特征的anagrelide(3)促进了标题化合物7A-D,11,12和13A,B的设计和合成.这些化合物的必要特征是在拟议的活性位点模型框架内确定的,用于cgmp(iv型)抑制的camp Pde的高亲和力形式.对这些靶点的评估(无论是体外作为血小板或心脏iv型pde的抑制剂,还是体内作为戊巴比妥麻醉的充血性心力衰竭狗模型中的变力剂),都表明这些结构与母体杂环系统相比具有微不足道的增强活性,并且在所有方面均明显低于1.这种差异归因于不存在1的n-环己基-N-甲基丁酰胺基-4-氧基侧链.有人提出酸性内酰胺型官能团是iv型pde抑制剂变力剂(如4-6和7)所共有的.参照图8-10,模拟了ca
Doi:10.1021/jm00119A014