CAS: 113451-59-5; (1S,4S)-2-Boc-2,5-Diazabicyclo[2.2.1]Heptane

该化合物是一种双环有机化合物,其特征是独特的双环结构,由两个氮原子组成,并纳入一个七人环状系统."双环原子"组是一个有机合成中常用的保护性群体,特别是在阿美因合成中,这表明该化合物可以作为合成更复杂分子的中间体.1S,4S)所描述的具体立体化学学表明,该物质环绕着各手环中心的空间结构,可显著影响该化合物的再活动及其与生物系统的相互作用.该化合物由于潜在的生物活动,常常被用于医药化学和药物开发中.其特性,如溶性,稳定性和再活动,可以因BOC组的存在和双循环结构而不同,使其成为合成有机化学中有价值的化合物.

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134003-84-2 132747-20-7 125224-62-6

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(2S,4S)-1-Boc-2-羟基甲基-4-氨基吡咯烷 Tert-Butyl (2S,4S)-4-Amino-2-(Hydroxymethyl)Pyrrolidin-1-Carboxylate 922139-40-0
(1S,4S)-5-(苯甲基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-甲酸叔丁酯 (1S,4S)-5-Benzyl-2-Tert-Butoxycarbonyl-2,5-Diazabicyclo<2.2.1>Heptane 132666-68-3
(2S,4R)-Tert-Butyl 2-(Azidomethyl)-4-Hydroxypyrrolidine-1-Carboxylate 114676-96-9
(2S,4S)-1-叔丁基二甲基4-氨基吡咯烷-1,2二羧酸 N-Tert-Butoxycarbonyl-Cis-4-Azido-L-Proline Methyl Ester 84520-68-3

合成工艺路线路线简述

    📜2-(苯基甲基)-2,5-二氮杂双环环[2.2.1]庚烷(1S,4S)-(9Ci)置于palladium 10% On Activated Carbon,氢气,三乙胺体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,20.0 °C,413.7 Kpa 条件下,反应生成(1S,4S)-2-Boc-2,5-二氮双环[2.2.1]庚烷
    参考文献:(1 S,4 S)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-二硫代氨基甲酸酯-硝基苯乙烯杂化物的鉴定为对宫颈癌细胞株有效的抗增殖和凋亡诱导剂
    标题:(1 S,4 S)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-二硫代氨基甲酸酯-硝基苯乙烯杂化物的鉴定为对宫颈癌细胞株有效的抗增殖和凋亡诱导剂
    摘要:本研究旨在描述(1 S,4 S)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-二硫代氨基甲酸酯与硝基苯乙烯的六种新迈克尔加合物的设计与合成及其对人宫颈癌细胞的体外抗增殖活性细胞系[hela(hpv 18阳性),Caski(hpv 16阳性)和vibo(hpv阴性)宫颈癌细胞系].还提出了对所有化合物的理化性质进行虚拟筛选的方法.所有化合物对三种宫颈癌细胞系均具有显着的抗增殖活性.发现化合物8A最有效,在体外对hela,Caski和vibo宫颈癌细胞系表现出优于顺铂和紫杉醇的ic 50,具有抗增殖活性值分别为0.99+/-0.007,2.36+/-0.016和0.73+/-0.002μm.另外,化合物8A没有触发测试癌细胞系的坏死细胞死亡.进一步的机理研究表明,化合物8A可通过caspase-3激活诱导细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖.此外,细胞周期分析表明,化合物8A可以将hela和caski癌细胞的细胞周期阻滞在g1期.在癌细胞上的预定ic
    Doi:10.1016/j.Ejmech.2018.01.020

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2025101021-A1
    优先权日:2022-06-14
    标 题:Methods of making tolebrutinib
    发明人:BAILLY FRÉDÉRIC; BENELLI CHRISTOPHE; BORIE CYRIL; BOSCH MICHAËL; CABOS CLAUDE; CHARAUDEAU ALEXIS; JANSSENS LAURENCE; PACQUET FRANÇOIS; RODIER FABIEN; SALLÉ LAURENT; SODO ALFRED; VIGNE SYLVIE
    权利人:PRINCIPIA BIOPHARMA INC
    摘要:Disclosed herein are improved synthetic routes for making (R)-1-(1-acryloylpiperidin-3-yl)-4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1 H-imidazo[4,5-c]pyridin-2(3H)-one (tolebrutinbib). Also disclosed herein are novel compounds used in the synthesis of of (R)-1-(1-acryloylpiperidin-3-yl)-4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1 H-imidazo[4,5-c]pyridin-2(3H)-one.

    专利号:US-12337038-B2
    优先权日:2023-04-18
    标 题 :Conjugates comprising cleavable beta-glucuronide-containing linkers
    发明人:KHAN AKBAR HUSAIN; MADERNA ANDREAS LOTHAR SEVERINO; LEE MAXIMILLIAN TARO WILLIAM; COCCO MATTIA; DENG BOLIANG; BEADLE JONATHAN DAVID; GALAN COCA ALBANO; PRYYMA ALLA; BARTOLO NICOLE DANIELLE; MASTERSON LUKE; GOUNDRY WILLIAM ROBERT FRASER
    权利人:ASTRAZENECA AB
    摘要:The specification relates to conjugates comprising a linker of Formula (IA): n nand pharmaceutically acceptable salts thereof. The specification also relates the use of the conjugates for the treatment of diseases such as cancer, and intermediates useful for the synthesis of the conjugates.

    专利号:CN-116621794-A
    优先权日:2023-05-22
    标题:A kind of 5-benzyl-2-amino-1,3-thiazole derivatives and its synthesis method and application

    专利号:CN-113845492-B
    优先权日:2021-09-28
    标 题:A kind of method of phenol and amine direct coupling synthesis aromatic amine compound

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    合成参考文献


    参考文献:10.1021/acs.jmedchem.2c00509
    摘要:Chana CK, Maisonneuve P, Posternak G, Grinberg NGA, Poirson J, Ona SM, Ceccarelli DF, Mader P, St-Cyr DJ, Pau V, Kurinov I, Tang X, Deng D, Cui W, Su W, Kuai L, Soll R, Tyers M, Röst HL, Batey RA, Taipale M, Gingras A, Sicheri F. Discovery and Structural Characterization of Small Molecule Binders of the Human CTLH E3 Ligase Subunit GID4. J. Med. Chem. 2022 Sep 19;65(19):12725–46. doi: 10.1021/acs.jmedchem.2c00509.
    参考文献:10.1038/s41557-022-01023-x
    摘要:Jin Y, Jing Y, Li C, Li M, Wu W, Ke Z, Jiang H. Palladium-catalysed selective oxidative amination of olefins with Lewis basic amines. Nat Chem. 2022 Oct;14(10):1118–25. doi: 10.1038/s41557-022-01023-x.
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