📜2-(苯基甲基)-2,5-二氮杂双环环[2.2.1]庚烷(1S,4S)-(9Ci)置于palladium 10% On Activated Carbon,氢气,三乙胺体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,20.0 °C,413.7 Kpa 条件下,反应生成(1S,4S)-2-Boc-2,5-二氮双环[2.2.1]庚烷
参考文献:(1 S,4 S)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-二硫代氨基甲酸酯-硝基苯乙烯杂化物的鉴定为对宫颈癌细胞株有效的抗增殖和凋亡诱导剂
标题:(1 S,4 S)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-二硫代氨基甲酸酯-硝基苯乙烯杂化物的鉴定为对宫颈癌细胞株有效的抗增殖和凋亡诱导剂
摘要:本研究旨在描述(1 S,4 S)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-二硫代氨基甲酸酯与硝基苯乙烯的六种新迈克尔加合物的设计与合成及其对人宫颈癌细胞的体外抗增殖活性细胞系[hela(hpv 18阳性),Caski(hpv 16阳性)和vibo(hpv阴性)宫颈癌细胞系].还提出了对所有化合物的理化性质进行虚拟筛选的方法.所有化合物对三种宫颈癌细胞系均具有显着的抗增殖活性.发现化合物8A最有效,在体外对hela,Caski和vibo宫颈癌细胞系表现出优于顺铂和紫杉醇的ic 50,具有抗增殖活性值分别为0.99+/-0.007,2.36+/-0.016和0.73+/-0.002μm.另外,化合物8A没有触发测试癌细胞系的坏死细胞死亡.进一步的机理研究表明,化合物8A可通过caspase-3激活诱导细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖.此外,细胞周期分析表明,化合物8A可以将hela和caski癌细胞的细胞周期阻滞在g1期.在癌细胞上的预定ic
Doi:10.1016/j.Ejmech.2018.01.020