📜5-Methyl-1,2-Dihydropyridin-2-Amine置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs)体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应 8.0H,反应生成 8-溴-6-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-2-羧酸乙酯
参考文献:2,6,8-取代咪唑并吡啶衍生物作为有效 Pi3Kα 抑制剂的设计,合成和评价
标题:2,6,8-取代咪唑并吡啶衍生物作为有效 Pi3Kα 抑制剂的设计,合成和评价
摘要:摘要 抑制 Pi3K 通路已成为癌症治疗的理想策略.在这项工作中,设计了一系列 2,6,8-取代的咪唑并 [1,2-A] 吡啶衍生物,并筛选了它们对 Pi3K α和一组 Pi3K α成瘾癌细胞的活性.其中,化合物35被鉴定为具有纳摩尔效力和可接受的抗增殖活性的 Pi3K α抑制剂.流式细胞术分析证实35在 T47D 细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡.此外,它还显示出理想的体外adme 特性.35的设计,合成和 Sar 探索在其中进行了描述.
DOI:10.1080/14756366.2022.2155638