CAS: 693228-63-6; 4-Methyl-5-(2-((4-Morpholinophenyl)Amino)Pyrimidin-4-yl)Thiazol-2-Amine
该化合物是一个化学化合物,在制药研究中引起注意,特别是其潜在的治疗用途,被归类为小分子,并被称为某些流动酶的选择性抑制剂,这些酶在包括细胞生长和分裂在内的各种细胞过程中起着关键作用.该化合物的结构通常具有有助于其生物活动和选择性的特定功能组.CYC-116已经研究过它在治疗各类癌症方面的效力,因为它可能干扰促进肿瘤生长的信号路径.此外,其药用动力特性,如吸收,分布,代谢和排泄等,对于确定其是否适合临床使用至关重要.正在进行的研究旨在进一步阐明其行动机制,优化其治疗特征,并评估其在临床环境中的安全性和有效性.
- 英文名称4-Methyl-5-(2-((4-Morpholinophenyl)Amino)Pyrimidin-4-yl)Thiazol-2-Amine
- 中文名称噻氯匹定
- IUPAC名称4-methyl-5-(2-((4-morpholinophenyl)amino)pyrimidin-4-yl)thiazol-2-amine
- 其它别名2-Pyrimidinamine,4-(2-amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-
- CAS编号693228-63-6
- MFCD编号:MFCD14155805
- FDA UNII编号:YAX4981K2D
- 分子式:C18H20N6OS分子量:368.47
- 产品CID: 1688696
- 同类组份化合物CAS1059105-22-4 (tautomer)693228-63-6 (free base)CYC116 HCl
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → 细胞周期(Cell Cycle)
物理性质
- 熔点270-277°C (分解)
- 沸点648.8±65.0 °C(预测)
- 密度1.355
- pKa:5.96±0.40(预测)
- PSA:118.16
- LogP:3.139
- 溶解性Aqueous Acid, DMSO (Sparingly)
- 外观形态淡黄色棕色粉末
- 储存条件防潮, 冰箱, 置于惰性气氛下
- 产品应用该化合物是AUROR AORMA 和 VEGFR2 的口服生物小分子抑制器,表现出强大的抗癌活动,表明对一组人类白血病和固态肿瘤细胞线具有广泛的抗扩散效应,对急性流血白血细胞线MV4-111的IC50为34纳米. CY C-116抑制A和B AORRA 和B 类(基=8.0纳米和9.2纳米),导致抑制AURAMA 和H3肝激素和多脂体,最终导致细胞衰竭.在血液中,CYC-161(75和100毫克/千克/千克每天5天)口服CYAC-116(75 和100 毫克/公斤/千克)的肿瘤生长分别大大推迟2.3天和5.8天,目前处于第1阶段临床发展阶段.
上下游产品
N,N-(4-morpholin-4-yl-phenyl)-guanidine nitrate N'-(5-(3-(dimethylamino)acryloyl)-4-methylthiazol-2-yl)-N,N-dimethylformimid amide 4-morpholino-4-yl-phenylamine CYANAMID合成工艺路线路线简述
📜N,N-(4-Morpholin-4-Yl-Phenyl)-Guanidine Nitrate,N'-[5-(3-Dimethylamino-Acryloyl)-4-Methyl-Thiazol-2-Yl]-N,N-Dimethyl-Formamidine 反应生成 Cyc-116;4-(2-氨基-4-甲基-5-噻唑基)-N-[4-(4-吗啉基)苯基]-2-嘧啶胺
参考文献:Wo2007/132220
标题:Wo2007/132220
海关参考信息
- 2909110000-乙醚
2922110001-单乙醇胺 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
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📌 第三方产品分析报告
主要参考文献
1. Wang, Shudong; Midgley, Carol A.; Scaerou, Frederic; Grabarek, Joanna B.; Griffiths, Gary; Jackson, Wayne; Kontopidis, George; McClue, Steven J.; McInnes, Campbell; Meades, Christopher; Mezna, Mokdad; Plater, Andy; Stuart, Iain; Thomas, Mark P.; Wood, Gavin; Clarke, Rosemary G.; Blake, David G.; Zheleva, Daniella I.; Lane, David P.; Jackson, Robert C.; Glover, David M.; Fischer, Peter M. Discovery of N-Phenyl-4-(thiazol-5-yl)pyrimidin-2-amine Aurora Kinase Inhibitors. Journal of Medicinal Chemistry (2010), 53(11), 4367-4378. CODEN: JMCMAR ISSN:0022-2623. CAN152:582870 AN
2010:596947 2. MacCallum, David; Green, Simon. Combination of CNDAC with a 2-substituted-4-heteroaryl-pyrimidine amine and use thereof in the treatment of a proliferative disorder. PCT Int. Appl. (2007), 48pp. CODEN: PIXXD2 WO 2007132228 A1 20071122 CAN
147:534652 AN
合成参考文献
参考文献:10.1186/1479-5876-9-110
摘要:Moy C, Oleykowski CA, Plant R, Greshock J, Jing J, Bachman K, Hardwicke MA, Wooster R, Degenhardt Y. High Chromosome Number in hematological cancer cell lines is a Negative Predictor of Response to the inhibition of Aurora B and C by GSK1070916. Journal of Translational Medicine. 2011 Jul 15;9(1):110. doi: 10.1186/1479-5876-9-110.
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