CAS: 675580-49-1; (6-Chloroimidazo[1,2-B]Pyridazin-3-yl)Methanol

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154578-26-4 1150566-27-0 1208084-53-0

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CAS号50-00-0 甲醛 | CAS号6775-78-6 6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪

合成工艺路线路线简述

    📜6-氯咪唑并[1,2-B]吡嗪-3-羧酸乙酯置于二异丁基氢化铝体系中,用 正己烷,二氯甲烷 作为反应溶剂,以40%的收率获得产物6-氯-咪唑并[1,2-B]吡嗪-3-甲醇
    参考文献:通过取代铰链结合剂部分发现有效的集落刺激因子1受体抑制剂
    标题:通过取代铰链结合剂部分发现有效的集落刺激因子1受体抑制剂
    摘要:肿瘤相关的巨噬细胞(tam)主要与肿瘤的生长有关.集落刺激因子1受体(csf1R)充当tam存活和分化的关键调节剂,并且是癌症治疗的分子靶标.本文中,通过铰链结合部分的替代策略鉴定了新型csf1R抑制剂.咪唑并[1,2-A]吡啶(49)或吡唑并[1,5-A]吡啶(50)作为铰链粘合剂的引入在酶法测定中对csf1R在10 Nm抑制率分别为87%和82%. Ic 50在mnfs60单元中分别为25 Nm和27 Nm的值.这些衍生物显着抑制细胞中的csf1R磷酸化.我们的方法可以用作发现新型激酶抑制剂的策略.
    DOI:10.1016/j.Ejmech.2021.113298

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