CAS: 4504-87-4; Dibenzo[b,E]Oxepin-11(6H)-One

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2-(phenoxymethyl)benzoic acid doxepin hydr°Chloride 2-benzofuran-1(3H)-one phenoldoxepin hydr°Chloride (E)-Desmethyldoxepin Desmethyldoxepin doxepin

苯酞置于1,1-二氯甲醚,Sodium Hydride,Iron(II) Chloride体系中,用 二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺,苯 作为反应溶剂,化学反应 24.0H,反应生成 6,11-二氢二苯并[b,E]氧杂卓-11-酮
参考文献:铁(II)促进具有生物活性的二苯并[B,E] Oxepin-11(6H)-One衍生物的直接合成.多塞平的简短合成
标题:铁(II)促进具有生物活性的二苯并[B,E] Oxepin-11(6H)-One衍生物的直接合成.多塞平的简短合成
摘要:通过直接的分子内邻位酰化反应,从容易获得的2-(苯氧基甲基)苯甲酸中合成了新颖高效的二苯并[B,E] Oxepin-11(6H)-酮.该方法利用了由可持续的fecl 2和cl 2 Choch 3作为关键成分的新开发的协作系统.该方法与多种官能团兼容,具有非常好的收率和极高的区域选择性.新方案的合成应用扩展到了已知的三环药物多塞平的合成,以及一个基于奥塞平的衍生物的小型文库.首次获得的二苯并[B,E对] Oxepinone衍生物在自由生活的线虫秀丽隐杆线虫上的生物学活性进行了评估,以此作为驱虫药发现的一种有效且具有成本效益的模型系统.
DOI:10.1016/j.Tet.2017.03.085

专利信息

专利号:US-2014309437-A1
优先权日:2013-04-11
标 题 :Process for the preparation of pharmaceutical intermediates
发明人：ARTICO MARCO; ATTOLINO EMANUELE
权利人:DIPHARMA FRANCIS SRL
摘要:Process for the preparation of intermediates that are useful in the synthesis of active pharmaceutical ingredients (API), in particular active in the central nervous system.

专利号:CN-112079809-B
优先权日:2020-10-19
标 题:Synthesis method of doxepin hydrochloride