CAS: 769-54-0; 3-Fluoro-4-Nitropyridine 1-Oxide

相似化合物

14432-16-7 1678-49-5 1074-98-2

上下游产品

CAS号695-37-4 3-氟吡啶氧化物 | CAS号372-47-4 3-氟吡啶 | CAS号2247-88-3 4-氨基-3-氟吡啶 | CAS号73407-30-4 3-(2-chlorophen...

3-氟吡啶置于硫酸,硝酸,间氯过氧苯甲酸体系中,用 二氯甲烷,硫酸 作为反应溶剂,化学反应 20.0H,反应生成 3-氟-4-硝基-N-氧化吡啶
参考文献:新型 Cdk4 偏向抑制剂 Tqb3616 的发现和临床前评估
标题:新型 Cdk4 偏向抑制剂 Tqb3616 的发现和临床前评估
摘要:在批准用于转移性乳腺癌的小分子cdk4/6抑制剂(palbociclib,Ribociclib和abemaciclib)中,Abemaciclib在临床上的不良反应更容易耐受.这归因于 Cdk4 相对于 Cdk6 的优先抑制.在寻找有偏见的 Cdk4 抑制剂时,我们发现了一系列嘧啶-吲唑抑制剂. Sar 研究使我们发现 Tqb3616 作为首选 Cdk4 抑制剂.当与 Fda 批准的 Palbociclib 和 Abemaciclib 进行并行测试时,Tqb3616 表现出酶促和细胞增殖抑制效力的改善. Tqb3616 在多个物种中也具有非常好的 Pk 特性.这些差异化的特性以及出色的 Glp 安全性保证了 Tqb3616 进入临床. Tqb3616于2019年进入临床开发,目前正在进行iii期临床试验(nct05375461,Nct05365178).
DOI:10.1016/j.Bmcl.2024.129769

专利信息

专利号:US-2017355648-A1
优先权日:2016-04-26
标题 :Synthesis of meta-substituted [18f]-3-fluoro-4-aminopyridines by direct radiofluorination of pyridine n-oxides

专利号:US-10160695-B2
优先权日:2016-04-26
标 题 :Synthesis of meta-substituted [18F]-3-fluoro-4-aminopyridines by direct radiofluorination of pyridine N-oxides
发明人：BRUGAROLAS PEDRO
权利人:UNIV CHICAGO
摘要:Disclosed herein are methods for the fluorination aromatic N-heterocyclic N-oxides that comprise at least one leaving group. The N-oxides may be reduced to the fluorinated aromatic N-heterocyclic amine analogs. This novel fluorination approach may be successfully applied for synthesizing aromatic N-heterocyclic compounds labeled with 18 F.

专利号:US-2017145143-A1
优先权日:2014-08-22
标题:Synthesis of dynamic covalent 3d constructs