CAS: 743422-75-5; 1-Phenylpiperidine-2-Carboxylic Acid

该化合物是一种有机的碳盒酸衍生物,具有苯基替代管状素脚架,该化合物是有机合成和制药研究的多用途中间体,特别是在开发生物活性分子和手性皮条方面,其硬性管状核和箱状酸功能能够进行精确的结构改变,使其对构建复杂的环流框架具有价值.苯基组会增强亲脂性,从而影响药用化学应用中的亲近性.该化合物的立体化学还允许进行对应选择性合成,为不对称的催化法提供潜在的效用.适合进一步衍生的,它通常用于流行和小分子药物的发现.

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物理性质

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合成工艺路线路线简述

    📜溴苯,六氢吡啶-Alpha-羧酸 反应生成 1-苯基哌啶-2-羧酸
    参考文献:大环脯氨酰基酰基胍作为β-分泌酶(bace)的抑制剂.
    标题:大环脯氨酰基酰基胍作为β-分泌酶(bace)的抑制剂.
    摘要:介绍了抑制bace-1酶的一类酰基胍的合成,评估和构效关系.与母体异噻唑化学类型(1)的化合物不同,脯氨酰基酰基胍化学类型(7C)产生的化合物在其酶促和细胞效能之间具有非常好的一致性,并且对p-Gp外排的敏感性降低.通过大环化策略实现了效力和p-Gp比的进一步提高.给出了野生型小鼠体内的概况和大环类似物21C的p-Gp效应.
    DOI:10.1016/j.Bmcl.2015.10.031

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    合成参考文献


    参考文献:10.1016/j.bmcl.2007.12.029
    摘要:Pasternak A, Goble SD, Vicario PP, Di Salvo J, Ayala JM, Struthers M, DeMartino JA, Mills SG, Yang L. Potent heteroarylpiperidine and carboxyphenylpiperidine 1-alkyl-cyclopentane carboxamide CCR2 antagonists. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2008 Feb;18(3):994–8. doi: 10.1016/j.bmcl.2007.12.029.
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