CAS: 380430-49-9; (4-Boc-Aminophenyl)Boronic Acid

该化合物是一种多用途的boron酸衍生物,在苯环的准位置上,含有一种叔丁基碳酸基(BOC)保护的氨基组,该化合物在铃木-宫浦交叉反应中特别有用,它作为建造双子体和异丙酸结构的稳定和高效的boronic酸伙伴.BOC组在提供保护性地雷功能的同时,增强溶解性和处理能力,在温性酸条件下可以不受保护,以便进一步衍生.该化合物与多种反应条件和子元素的兼容性使它成为制药和材料科学研究的有用中间体.该产品通常作为白色和高纯度的非白晶状固体供应.

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CAS号330793-01-6 N-B°C-4-氨基苯硼酸频哪醇酯 | CAS号487-89-8 3-吲哚甲醛 | CAS号24424-99-5 二碳酸二叔丁酯 | CAS号89415-43-0 4-氨基苯硼酸 | CAS号848853-68-9 tert-butyl 4'-m... | CAS号1137-77-5 4-(4-甲氧基苯基)苯胺 | CAS号1246203-34-8 4-[4-[2-(difluo... | CAS号1246203-33-7 tert-butyl N-[4... | CAS号118727-34-7 1,3,5-三(4-氨苯基)苯 | CAS号1246203-35-9 N-[4-[4-[2-(dif...

合成工艺路线路线简述

    N-Boc-4-氨基苯硼酸频哪醇酯置于盐酸,Polystyrene Boronic Acid体系中,用 乙腈 作为反应溶剂,化学反应 18.0H,以78%的收率获得产物4-(N-Boc-氨基)苯硼酸
    参考文献:Deprotection Of Pinacolyl Boronate Esters By Transesterification With Polystyrene-boronic Acid
    标题:Deprotection Of Pinacolyl Boronate Esters By Transesterification With Polystyrene-boronic Acid
    摘要:Mild Deprotection Of Pinacolyl Boronate Esters To The Corresponding Boronic Acids Was Achieved In The Presence Of Excess Polystyrene-Boronic Acid Via A Transesterification Process. The Procedure Allows For The Cleavage Of Pinacolyl Boronate Esters In The Presence Of Sensitive Functional Groups. Crown Copyright (C) 2004 Published By Elsevier Ltd. All Rights Reserved.
    DOI:10.1016/j.Tetlet.2004.07.014

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2022356182-A1
    优先权日:2009-03-27
    标题 :Inhibitors of hepatitis c virus replication
    发明人:COBURN CRAIG A; LUDMERER STEVEN W; LIU KUN; WU HAO; SOLL RICHARD; ZHONG BIN; ZHU JIAN
    权利人:MERCK SHARP & DOHME
    摘要:The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5A inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5A activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

    专利号:US-2025082793-A1
    优先权日:2021-11-09
    标 题 :Macrocyclic compounds and methods of making the same
    发明人:CLEATOR EDWARD; MATON WILLIAM MARC; SALTER RHYS
    权利人:JANSSEN BIOTECH INC
    摘要:The present invention is directed to the preparation of key intermediates and synthesis of compounds (macrocyclic compounds) and pharmaceutically acceptable salts thereof, immunoconjugates, radioimmunoconjugates thereof, pharmaceutical compositions containing said compounds and immunoconjugates, radioimmunoconjugates thereof.

    专利号:US-11053243-B2
    优先权日:2009-03-27
    标 题:Inhibitors of hepatitis C virus replication
    发明人:COBURN CRAIG A; LUDMERER STEVEN W; LIU KUN; WU HAO; SOIL RICHARD; ZHONG BIN; ZHU JIAN
    权利人:MERCK SHARP & DOHME
    摘要:The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5A inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5A activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

    专利号:US-9090661-B2
    优先权日:2009-03-27
    标 题:Inhibitors of hepatitis C virus replication
    发明人:COBURN CRAIG A; MCCAULEY JOHN A; LUDMERER STEVEN W; LIU KUN; VACCA JOSEPH P; WU HAO; HU BIN; SOLL RICHARD; SUN FEI; WANG XINGHAI; YAN MAN; ZHANG CHENGREN; ZHENG MINGWEI; ZHONG BIN; ZHU JIAN
    权利人:MERCK SHARP & DOHME
    摘要:The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5A inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5A activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.
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    主要参考文献

    [参考文献]: Frederic Menard, Et Al. Rhodium-Catalyzed Asymmetric Allylic Substitution With Boronic Acid Nucleophiles. Org Lett. 2006 Sep 28;8(20):4569-72.

    合成参考文献


    摘要:Bartels, F.; Zimmer, R.; Christmann, M., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2017) 3, 254.
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