📜L-3-(2-萘基)-丙氨酸置于乙酸酐体系中,用 Sodium Hydroxide 用作溶剂,化学反应生成(S)-N-乙酰基-Beta-萘基丙氨酸
参考文献:Nonapeptide And Decapeptide Analogs Of Lhrh,Useful As Lhrh Antagonists
标题:Nonapeptide And Decapeptide Analogs Of Lhrh,Useful As Lhrh Antagonists
摘要:Lhrh的非apeptide和decapeptide类似物,其化学式为:##str1##以及其药学上可接受的盐,其中:X是d-丙氨酸残基,其中c-3上的一个氢被替换为:(A)从苯基取代为三个或更多直链较低烷基的苯基含有的碳环芳基基团,萘基,蒽基,芴基,菲基,联苯基和苯基甲基; 或(B)从环己基取代为三个或更多直链较低烷基的饱和碳环基团,过氢萘基,过氢联苯基,过氢-2,2-二苯基甲基和金刚烷基; 或(C)从以下结构式所表示的基团中选择的含杂环芳基基团:##str2##其中a"和a'分别选择自氢,较低烷基,氯和溴的群,G选择自氧,氮和硫的群; A是选择自l-吡氨酰基,D-吡氨酰基,N-酰基-L-脯氨酰基,N-酰基-D-脯氨酰基,N-酰基-D-色氨酰基,N-酰基-D-苯丙氨酰基,N-酰基-D-P-卤苯丙氨酰基和n-酰基-X的氨基酰基残基,其中x如上定义; B是选择自d-苯丙氨酰基,D-P-卤苯丙氨酰基,2,2-二苯基甘氨酰基和x的氨基酰残基,其中x如上定义; C是选择自l-色氨酰基,D-色氨酰基,D-苯丙氨酰基和x的氨基酰残基,其中x如上定义; E是甘氨酰胺或--Nh--R.Sup.1,其中r.Sup.1是较低的烷基,环烷基,氟较低烷基或##str3##其中r.Sup.2是氢或较低烷基; 这些化合物是lhrh拮抗剂.