📜对硝基苯酚,氯甲酸苄酯置于吡啶体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 16.0H,以80%的收率获得4-硝基苯基碳酸苄酯
参考文献:Am的前药:2,5-双(4-Ami基苯基)呋喃的氨基甲酸酯的合成和抗卡氏肺孢子虫活性.
标题:Am的前药:2,5-双(4-Ami基苯基)呋喃的氨基甲酸酯的合成和抗卡氏肺孢子虫活性.
摘要:描述了在温和条件下2,5-双(4-Ami基苯基)呋喃(1)的几种氨基甲酸酯类似物的合成及其在免疫抑制的大鼠模型中作为抗卡氏肺孢子虫肺炎(pcp)的前药的评估.因此,九种新的双氨基甲酸酯:甲氧羰基(2),2,2,2-三氯乙氧羰基(3),乙硫羰基(4),苄氧羰基(5),(4-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊-4-En-5-基)甲氧基羰基(6),苯氧基羰基(7),4-氟苯氧基羰基(8),4-甲氧基苯氧基羰基(9)和(1-乙酰氧基)乙氧基羰基(10)和双碳酸酯乙氧基羰氧基(11)已经合成并评价了双am1的化合物.体内结果表明,该系列中的4-氟苯基氨基甲酸酯8和4-甲氧基苯基氨基甲酸酯9通过以22 Mol和33 Micromol / Kg / Day的剂量静脉内和口服给药均具有最佳的抗pcp活性,分别.口服给药时,化合物3-7的活性也比母体药物(1)高.通过前药修饰,母体am1在静脉内给药时通常
Doi:10.1021/jm990237+