📜3-氟吡啶-2-醛置于溴,Sodium Hydroxide,肼体系中,化学反应 19.0H,反应生成 3-溴-1H-吡唑并[4,3-B]吡啶
参考文献:N-(3-氯-4-氟苯基)-1H-吡唑并[4,3-B]吡啶-3-胺(vu0418506),一种新型的代谢型谷氨酸受体正变构调节剂,其发现,合成和临床前表征(mglu4).
标题:N-(3-氯-4-氟苯基)-1H-吡唑并[4,3-B]吡啶-3-胺(vu0418506),一种新型的代谢型谷氨酸受体正变构调节剂,其发现,合成和临床前表征(mglu4).
摘要:许多小组已经确定了代谢型谷氨酸受体4(mglu4)的正变构调节剂(pam)在帕金森氏病的临床前啮齿动物模型中的功效.在这里,我们报告一个先进的临床前表征的mglu4 Pam,N-(3-氯-4-氟苯基)-1H-吡唑并[4,3-B]吡啶-3-胺(vu0418506).我们详细介绍了从常见的吡啶啉酰胺核心骨架开始的vu0418506的发现,并评估了导致新的吡唑并[4,3-B]吡啶头部基团的许多酰胺生物等排体.vu0418506被表征为在三种临床前安全物种中具有合适的体内药代动力学特性的有效且选择性的mglu4 Pam.
DOI:10.1021/acschemneuro.6B00035