CAS: 594839-88-0; 2-(3,5-Dichlorophenyl)Benzo[d]Oxazole-6-Carboxylic Acid

该化合物是一种小分子药物,主要用于治疗转性肾上腺素氨基质病(ATTR),其特点是组织内积聚了错叠的转性肾上腺素蛋白,它的作用是四面形的转性肾上腺素的稳定性,防止它分解成可折叠和综合的单体.Tafamidis以其高选择性和对转性肾上腺素蛋白的亲近性而著称,它有助于其治疗效果.该物质通常通过口头方式施用,并表明它减缓了该疾病的蔓延,提高了受影响病人的生活质量.就其化学特性而言,Tafamidis有一个分子配方体,反映其复杂的结构,其中包括芳香环和各种功能组,有助于其药用活动.该药物一般都受到良好的调和通过临床试验确定的安全特征.

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2-(3,5-Dichlorophenyl)-6-Methylbenzoxazole 1414840-15-5
1,3-苯并恶唑-6-羧酸 Benzo[d]Oxazole-6-Carboxylic Acid 154235-77-5
6-苯并噁唑羧酸甲酯 Benzoxazole-6-Carboxylic Acid Methyl Ester 1305711-40-3

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 2-(3,5-Dichlorophenyl)-6-Benzoxazole Carboxylic Acid 主要起始原料 3,5-Dichlorobenzoyl Chloride And 4-Amino-3-Hydroxybenzoic Acid
  • 6284-40-8 + 1395964-06-3 = 594839-88-0 + 6284-40-8
    反应条件:1.1 Reagents: Potassium Hydroxide Solvents: Tetrahydrofuran,Water; 3 H,50 - 55 °C; 55 °C -> 45 °C1.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; 45 °C1.3 45 °C
    标题:Process For Preparation Of Tafamidis Meglumine
    参考文献:World Intellectual Property Organization]

    6284-40-8 + 1395964-06-3 = 594839-88-0 + 6284-40-8
    反应条件:1.1 Reagents: Lithium Hydroxide Solvents: Methanol,Tetrahydrofuran,Water; 25 - 35 °C1.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; 2 H,Ph 1.5 - 2,25 - 35 °C1.3 Solvents: Isopropanol,Water; 25 °C -> 75 °C
    标题:An Improved Process For The Preparation Of Tafamidis And Tafamidis Meglumine
    参考文献:India]

    6284-40-8 + 594839-88-0 = 594839-88-0 + 6284-40-8
    反应条件:1.1 Solvents: Isopropanol,Water; 0.5 H,70 °C -> 80 °C
    标题:Preparation Of Tafamidis Meglumine And Intermediates Thereof
    参考文献:China]

    6284-40-8 + 1184581-58-5 = 594839-88-0 + 6284-40-8
    反应条件:1.1 Reagents: Trifluoromethanesulfonic Acid; Rt -> 110 °C1.2 Reagents: Triethylamine; 60 - 80 °C
    标题:Novel Crystalline Form Of Tafamidis And Its Process Thereof
    参考文献:India]

    6284-40-8 + 1395964-06-3 = 594839-88-0 + 6284-40-8
    反应条件:1.1 25 - 35 °C; 6 H,25 - 35 °C
    标题:Solid State Forms Of 6-Carboxy-2-(3,5-Dichlorophenyl)-Benzoxazole Of Formula-I And Pharmaceutically Acceptable Salts Thereof
    参考文献:World Intellectual Property Organization]

    6284-40-8 + 594839-88-0 = 594839-88-0 + 6284-40-8
    反应条件:1.1 Solvents: Acetone; 2 H,55 - 65 °C
    标题:Novel Process For The Preparation Of 6-Carboxy-2-(3,5-Dichlorophenyl)-Benzoxazole And Its Pharmaceutically Acceptable Salts
    参考文献:India
3-(3,5-Dichlorobenzoyloxy)-4-Nitrobenzoic Acid置于甲烷磺酸,锌体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应 5.0H,以58%的收率获得产物2-(3,5-二氯苯基)-6-苯并恶唑甲酸
参考文献:通过锌-Msoh介导的还原环化策略合成塔法米的新方法
标题:通过锌-Msoh介导的还原环化策略合成塔法米的新方法
摘要:从容易获得的3-羟基-4-硝基苯甲酸作为前体开始,提出了实用的锌-Msoh介导的分子内还原环化及其在塔法米迪合成中的应用.关键的还原环化步骤涉及使用容易获得的锌和msoh的组合作为催化剂体系.该方法提供了在温和的反应条件下从邻硝基苯酚制取2-芳基苯并恶唑的诱人途径.这种方法是在多克规模上开发的,不需要柱色谱法. 图形摘要 从容易获得的3-羟基-4-硝基苯甲酸作为前体开始,报道了一种新的和替代的锌-Msoh介导的分子内还原环化及其在他法米特合成中的应用.该方法提供了在温和的反应条件下从邻硝基苯酚制取2-芳基苯并恶唑的诱人途径.
DOI:10.1007/s12039-021-01910-9

海关参考信息

专利信息


专利号:US-10377729-B2
优先权日:2015-06-15
标题 :Bis-furan derivatives as transthyretin (TTR) stabilizers and amyloid inhibitors for the treatment of familial amyloid polyneuropathy (FAP)
发明人：VIEIRA SIMÕES CARLOS JOSÉ; LOURENÇO DE ALMEIDA ZAIDA CATARINA; VASCONCELOS DIAS DE PINHO E MELO TERESA MARGARIDA; PONTES MEIRELES FERREIRA DE BRITO RUI MANUEL; SILVA COSTA DORA CRISTINA; CABRAL CARDOSO LOPES ANA LÚCIA
权利人:BSIM THERAPEUTICS S A
摘要:The design and synthesis of a novel bis-furan scaffold tailored for high efficiency at inhibiting transthyretin amyloid formation is reported. In vitro results show that the discovered compounds are more efficient inhibitors of amyloid formation than tafamidis, a drug currently used in the treatment of familial amyloid polyneuropathy (FAP), despite their lower molecular weight and lipophilicity. Moreover, ex vivo experiments with the strongest inhibitor in the series, conducted in human blood plasma from normal and FAP Val30Met-transthyretin carriers, disclose remarkable affinity and selectivity profiles. The promises and challenges facing further development of this compound are discussed under the light of increasing evidence implicating transthyretin stability as a key factor not only in transthyretin amyloidoses and several associated co-morbidities, but also in Alzheimer's disease.

专利号:CN-113277993-B
优先权日:2021-06-06
标题:Synthesis method of Tafamidis and derivatives thereof

专利号:CN-115286591-B
优先权日:2022-05-25
标题:Synthesis method of drug Tafamidis

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主要参考文献


1: Ratner M. Spotlight focuses on protein-misfolding therapies. Nat Biotechnol. 2009 Oct;27(10):874. doi: 10.1038/nbt1009-874c. 13(4):209-13. 17(36):10113-22. doi: 10.1002/chem.201101091. Epub 2011 Jul 8. 10(12):1086-97. doi: 10.1016/S1474-4422(11)70246-0.
5:37-41. doi: 10.2147/TACG.S19903.
6: Johnson SM, Connelly S, Fearns C, Powers ET, Kelly JW. The transthyretin amyloidoses: from delineating the molecular mechanism of aggregation linked to pathology to a regulatory-agency-approved drug. J Mol Biol. 2012 Aug 10;421(2-3):185-203. doi: 10.1016/j.jmb.2011.12.060. Epub 2012 Jan 5.

合成参考文献


摘要:S76 | LUXPHARMA | Pharmaceuticals Marketed in Luxembourg | Pharmaceuticals marketed in Luxembourg, as published by d'Gesondheetskeess (CNS, la caisse nationale de sante, www.cns.lu), mapped by name to structures using CompTox by R. Singh et al. (2021) DOI:10.1021/acsenvironau.1c00008. List downloaded from
参考文献:10.1007/s12350-015-0261-x
摘要:Castaño A, DeLuca A, Weinberg R, Pozniakoff T, Blaner WS, Pirmohamed A, Bettencourt B, Gollob J, Karsten V, Vest JA, Chiuzan C, Maurer MS, Bokhari S. Serial scanning with technetium pyrophosphate (99mTc-PYP) in advanced ATTR cardiac amyloidosis. Journal of Nuclear Cardiology. 2015 Oct 09;23(6):1355–63. doi: 10.1007/s12350-015-0261-x.
参考文献:10.1159/000455089
摘要:Fujita T, Inomata T, Kaida T, Iida Y, Ikeda Y, Nabeta T, Ishii S, Maekawa E, Naruke T, Koitabashi T, Kitamura E, Sekijima Y, Ako J. Tafamidis for the Treatment of Hereditary Transthyretin Amyloid Cardiomyopathy: A Case Report. Cardiology. 2017;137(2):74–7. doi: 10.1159/000455089.
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