📜哌嗪,溴己烷 以 乙醇 作为反应溶剂,化学反应 8.0H,以60.1%的收率获得产物1-己基哌嗪
参考文献:新型萘二甲酰亚胺咪唑类作为潜在的多靶点抗菌药物
标题:新型萘二甲酰亚胺咪唑类作为潜在的多靶点抗菌药物
摘要:首次开发了一系列新型的萘二甲酰亚胺氨基噻唑,并对其抗菌活性进行了评估.一些制备的化合物对被测细菌和真菌具有非常好的抑制活性.值得注意的是,哌嗪衍生物4D对mrsa和大肠杆菌显示出优异的抗菌活性,相对于参考药物的mic值分别为4和8μg/ Ml.活性最高的化合物4D对哺乳动物细胞毒性低,没有明显触发细菌抗性的产生,并且还具有快速的杀菌功效和有效的膜通透性.初步调查显示,化合物4D不仅可以通过氢键与回旋酶-Dna复合物结合,而且可以有效地插入mrsa Dna中以形成4D-Dna超分子复合物,这可能是其强大的生物活性的原因.进一步的运输行为评估表明,分子4D可以被人血清白蛋白有效地存储和携带,疏水相互作用和氢键在结合过程中起着重要作用.
DOI:10.1021/acsmedchemlett.7B00452