CAS: 216394-05-7; 5-Bromo-6-Chloropyridine-3-Sulfonyl Chloride

该化合物是一种用于有机合成,特别是用于制作磺酰胺和磺酸酯的多用途磺酰氟试剂,其反应式的聚氯乙烯组能够有效地与胺和酒精结合,促进将片片塞入目标分子中,溴和氯替代成分增强了其效用,成为通过交叉交错或核脑替代反应进一步功能化的构件,该化合物因其在标准处理条件下的稳定性及其与一系列合成方法的兼容性而受到重视,在开发生物活性化合物的制药和农用化学研究中被普遍使用.

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65001-21-0 6684-39-5 98121-40-5

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1-methyl-piperazine 2-Amino-3-bromopyridine-5-sulphonic Acid 2-aminopyridine pyridine-2-amino-5-sulphonic acid 5-bromo-N-[2-tert-butyl-1-(cyclohexylmethyl)-1H-benzimidazol-5-yl]-6-chloro-N-methylpyridine-3-sulfonamide 4-(3-bromo-5-(N,N-diethylsulfamoyl)pyridin-2-yl)-N-phenylpiperazine-1-carboxamide 5-bromo-6-chloro-N,N-diethylpyridine-3-sulfonamide 4-(5-bromo-6-chloro-pyridine-3-sulfonylamino)-2-hydroxy-benzoic acid

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 5-Bromo-6-Chloropyridine-3-Sulfonyl Chloride 主要起始原料 6-Amino-5-Bromopyridine-3-Sulfonic Acid
  • (文献来源)合成步骤主要原料 6-Amino-5-Bromopyridine-3-Sulfonic Acid
2-氨基吡啶置于盐酸,硫酸,三氧化硫,溴,Sodium Nitrite体系中,用 水 用作溶剂,化学反应 9.5H,反应生成3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰氯
参考文献:The Discovery Of Uk-369003,A Novel Pde5 Inhibitor With The Potential For Oral Bioavailability And Dose-Proportional Pharmacokinetics
标题:The Discovery Of Uk-369003,A Novel Pde5 Inhibitor With The Potential For Oral Bioavailability And Dose-Proportional Pharmacokinetics
摘要:This Paper Describes Our Recent Efforts To Design And Synthesise Potent And Selective Pde5 Inhibitors And The Use Of In Vitro Predictors Of Clearance,Absorption And Permeability To Maximise The Potential For Dose-Proportional Pharmacokinetics And Good Oral Bioavailability In Man. Optimisation Of The Preclinical Profile Resulted In The Identification Of Uk-369003 (19A) And Its Nomination As A Clinical Candidate. The Clinical Pharmacokinetic And Safety Profile Has Enabled Us To Progress The Compound To Test Its Efficacy In Patients With Lower Urinary Tract Symptoms (Luts) Associated With Benign Prostatic Hyperplasia (Bph) And A Paper Describing Its Efficacy Has Recently Been Published. 2,3 (C) 2011 Elsevier Ltd. All Rights Reserved.
Doi:10.1016/j.Bmc.2011.10.022

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