CAS: 201530-41-8; 4-(3,5-Bis(2-Hydroxyphenyl)-1H-1,2,4-Triazol-1-yl)Benzoic Acid

该化合物是一种口服铁带,主要用于治疗在地中海贫血,镰状细胞疾病和其他贫血条件下输血导致的慢性铁过量,其主要优势在于它高度选择性地选择了铁(Fe3+),形成一个通过排泄粪便排泄出来的稳定综合体.与老的铬不同,Deferasirox 提供由于长期半衰期而每天一次的剂量,改善病人的合规性.它展示了可预测的药用动力学和在适当监测时有利的安全特征.该化合物在降低肝脏铁浓度和血清 ferritin 水平方面的功效在临床研究中有很好的记录,它成为铁过量管理的关键治疗选择.

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CAS号1311284-26-0 4,6-bis(2-((tri... | CAS号14685-90-6 4-肼基苯甲酸乙酯 | CAS号619-67-0 4-肼基苯甲酸 | CAS号1218-69-5 2-(2-羟基苯基)-4H-苯... | CAS号1972-71-0 2-羟基-N-(2-羟基苯基)苯甲酰胺 | CAS号69-72-7 水杨酸 | CAS号65-45-2 水杨酰胺 | CAS号1266741-05-2 地拉罗司甲酯

合成工艺路线路线简述

    Deferasirox Methylamine Salt置于盐酸体系中,用 甲醇,水 用作溶剂,化学反应 0.5H,反应生成地拉罗司
    参考文献: Process For Preparing 4-[3,5-Bis (2-Hydroxyphenyl)-Lh-L,2,4-Triazol-I-Yl] Benzoic Acid And Its Amine Salts[fr] Procédé Amélioré Pour La Préparation D'Un Composé Acide 4-[3,5-Bis(2-Hydroxyphényl)-1 H-1,2,4-Triazol-1-Yl]Benzoïque Et De Ses Sels D'Amine
    标题: Process For Preparing 4-[3,5-Bis (2-Hydroxyphenyl)-Lh-L,2,4-Triazol-I-Yl] Benzoic Acid And Its Amine Salts[fr] Procédé Amélioré Pour La Préparation D'Un Composé Acide 4-[3,5-Bis(2-Hydroxyphényl)-1 H-1,2,4-Triazol-1-Yl]Benzoïque Et De Ses Sels D'Amine

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8907083-B2
    优先权日:2010-08-25
    标题 :Process for the preparation, of 2-(2-hydroxyphenyl)-benz [1, 3] oxazin-4-one and its use for preparation of 4-[3, 5-bis (2-hydroxyphenyl)-IH-I, 2, 4-triazolTI-yl] benzoic acid
    发明人:DAVULURI RAMAMOHAN RAO; PONNAIAH RAVI; BATTHNI GURUSWAMY; MEDIDA CHANDRA MURTHY V R; DUMMU SANTHOSH
    权利人:DAVULURI RAMAMOHAN RAO; PONNAIAH RAVI; BATTHNI GURUSWAMY; MEDIDA CHANDRA MURTHY V R; DUMMU SANTHOSH; RAMAMOHAN RAO DAVULURI
    摘要:The invention provides a novel process for the synthesis of 2-(2-hydroxyphenyl)-benz[1,3]oxazin-4-one, the process comprising of reacting the salicylic acid with salicylamide in the presence of p-toluenesulfonyl chloride, base and solvent. The use of 2-(2-hydroxyphenyl)-benz[1,3]oxazin-4-one in the preparation of Deferasirox is also disclosed in the invention.

    专利号:WO-2016203488-A1
    优先权日:2015-06-16
    标 题:Preparation of novel deferasirox analogues for antimalarial activity
    发明人:HAVALDAR FREDDY H; DABHOLKAR BHUSHAN VASANT; MULE GANESH BABAN
    权利人:HAVALDAR FREDDY H
    摘要:The present invention relates to processes for the preparation of novel deferasirox analogues for antimalarial activity. The present invention further provides process for synthesis of novel deferasirox analogues.

    专利号:US-9603928-B2
    优先权日:2013-06-19
    标题:Medicinal composition for promoting synthesis of protoporphyrin IX
    发明人:ISHIZUKA MASAHIRO; OTO URARA; KAMIYA ATSUKO; TAKAHASHI KIWAMU; TANAKA TOHRU; OZAWA TOSHIYUKI; MORIMOTO KUNIYUKI; WATANABE KEITARO
    权利人:SBI PHARMACEUTICALS CO LTD; UNIV OSAKA CITY
    摘要:The object of the present invention is to elucidate the resistance mechanism in infections that show resistance to ALA-PDT that uses a single ALA, and to provide a novel treatment method against these infections. The present invention provides a pharmaceutical composition for promoting protoporphyrin IX production in ALA-PDT for treating infection, characterized in that it comprises a substance that promotes the conversion from coproporphyrinogen III to protoporphyrin IX.

    专利号:WO-2016186940-A1
    优先权日:2015-05-15
    标 题 :Treatment of liver diseases with polyamine synthesis inhibitors
    发明人:SU LISHAN; BILITY MOSES T
    权利人:UNIV NORTH CAROLINA CHAPEL HILL
    摘要:The present invention relates to methods of inhibiting activation of M2-like macrophages in a subject, inhibiting liver inflammation and/or fibrosis, and treating liver diseases in a subject using polyamine synthesis inhibitors.

    专利号:US-11744248-B2
    优先权日:2017-08-20
    标 题:Disinfectant composition for control of clostridium difficile spore
    发明人:SMYTH BRUCE; BRALKOWSKI MICHAEL
    权利人:SMYTH BRUCE; BRALKOWSKI MICHAEL; ENVIRO SPECIALTY CHEMICALS INC
    摘要:A composition and method for inducing and inflicting damage to cell membranes of microorganism by inducing changes in membrane permeability caused by polycation-induced membrane pores. The control of Clostridium difficile spores with an efficacy of 99.99% on hard surfaces is provided. The invention includes the application of an evaporation-induced self-assembly, surfactant-mediated synthesis or self-condensing polymer, which forms a film which is both flexible on the surface as a nano-polymeric coating and with refractive index yielding a transparent coating. The polymeric matrix includes various biocidal polymeric cationic quaternary salts, one being a silyl quaternary having a kinetic zeta potential to disrupt bacterial spores functions. The polymeric matrix consist of multiple small molecule biocides as well as polymerics biocide combinations not otherwise seen to develop an surface topography of peaks and troughs in the nano range to resist bacterial adhesion factors and subsequent biofilm formation. The surfactants induce self-assembly film topography.

    专利号:EP-3011972-A1
    优先权日:2013-06-19
    标题:Medicinal composition for promoting synthesis of protoporphyrin ix
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    主要参考文献


    1: Bruner KE, White KM. Deferasirox desensitization. J Allergy Clin Immunol Pract. 2015 Oct 15. pii: S2213-2198(15)00517-6. doi: 10.1016/j.jaip.2015.09.007. [Epub ahead of print] doi: 10.4081/hr.2015.5987. eCollection 2015 Sep 23. doi: 10.1016/j.bcmd.2015.04.004. Epub 2015 Apr 22. doi: 10.1007/s00277-015-2476-y. Epub 2015 Sep 25.
    6: Marano M, Bottaro G, Goffredo B, Stoppa F, Pisani M, Marinaro AM, Deodato F, Dionisi-Vici C, Clementi E, Falvella FS. Deferasirox-induced serious adverse reaction in a pediatric patient: pharmacokinetic and pharmacogenetic analysis. Eur J Clin Pharmacol. 2015 Sep 24. [Epub ahead of print] doi: 10.1016/j.leukres.2015.06.008. Epub 2015 Jun 20. Review. doi: 10.2217/cer.15.20. doi: 07.2015/JCPSP.553554. doi: 10.1002/ccr3.262. Epub 2015 Mar 29.
    13: Vlachaki E, Agapidou A, Spanos G, Klonizakis P, Vetsiou E, Mavroudi M, Boura P. Five Years of Deferasirox Therapy for Cardiac Iron in β-Thalassemia Major. Hemoglobin. 2015 Oct;39(5):299-304. doi: 10.3109/03630269.2015.1064003. Epub 2015 Jul 15. doi: 10.1007/s10534-015-9873-5. Epub 2015 Jul 12. doi: 10.12669/pjms.313.6972.

    合成参考文献


    参考文献:10.2147/clep.s12502
    摘要:Kriengkauykiat J, Ito JI, Dadwal SS. Epidemiology and treatment approaches in management of invasive fungal infections. Clin Epidemiol. 2011;3():175–91.
    摘要:Gao HY, Li Q, Chen JJ, Chen GF, Li CG. [Curative effects and safety of deferasirox in treatment of iron overload in children with β-thalassemia major]. Zhongguo Dang Dai Er Ke Za Zhi. 2011 Jul;13(7):531–4.
    参考文献:10.4103/0974-1208.82369
    摘要:Gude D. To 'umbrella' the gonads in transfusion rain. J Hum Reprod Sci. 2011 Jan;4(1):60–1.
    参考文献:10.4081/pr.2011.e17
    摘要:Cao A, Moi P, Galanello R. Recent advances in β-thalassemias. Pediatr Rep. 2011 Jun 16;3(2):e17.
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