CAS: 1960-52-7; 2-Methyl-4-Nitro-1-(Trifluoromethyl)Benzene

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iodotrifluoromethane 2-iodo-5-nitrotoluene 2-methyl-4-nitro-benzenamine 2,2-difluoro-2-(fluorosulfonyl)acetate 3-methyl-4-trifluoromethylphenylamine 2-Cyano-N-(3-methyl-4-trifluoromethyl-phenyl)-acetamide (1-(3-methyl-4-trifluoromethylphenyl-carbomyl)-2-cyclopropyl-2-oxo-propionitrile) 5-nitro-2-(trifluoromethyl)benzoic acid

4-硝基-2-甲苯胺置于硫酸,铜,Potassium Iodide,Sodium Nitrite体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 8.0H,反应生成2-甲基-4-硝基三氟甲苯
参考文献:二氢乳清酸酯脱氢酶抑制剂的合成,构效关系和药代动力学性质:2-氰基-3-环丙基-3-羟基-N-[3'-甲基-4'-(三氟甲基)苯基]丙烯酰胺和相关化合物.
标题:二氢乳清酸酯脱氢酶抑制剂的合成,构效关系和药代动力学性质:2-氰基-3-环丙基-3-羟基-N-[3'-甲基-4'-(三氟甲基)苯基]丙烯酰胺和相关化合物.
摘要:新型免疫抑制剂来氟米特(1)的活性代谢物(2)已显示出抑制二氢乳清酸脱氢酶(dhodh)的作用.该酶催化从头进行嘧啶生物合成的第四步.已经合成了一系列活性代谢物2的类似物.已经发现它们在大鼠和小鼠迟发型超敏反应中的体内生物学活性与其体外dhodh效力密切相关.最有希望的化合物(3)在大鼠和小鼠胶原(II)诱导的关节炎模型中显示出活性(分别为ed50 = 2和31 Mg / Kg),与来氟米特相比,在人中的半衰期更短.类风湿关节炎的临床研究正在进行中.
Doi:10.1021/jm9604437