CAS: 19460-86-7; Methyl Methyl-L-Phenylalaninate Hydrochloride

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CAS号37553-64-3 N-B°C-N-methyl-... | CAS号67-56-1 甲醇 | CAS号2566-30-5 N-甲基-L-苯丙氨酸 | CAS号13734-34-4 B°C-L-苯丙氨酸 | CAS号2566-30-5 N-甲基-L-苯丙氨酸

📜Boc-L-苯丙氨酸置于盐酸,Sodium Hydride体系中,用 四氢呋喃,1,4-二氧六环,二氯甲烷,Mineral Oil 用作溶剂,化学反应 11.17H,反应生成N-Alpha-甲基-L-苯丙氨酸-甲酯盐酸盐
参考文献:在位置2包含n-烷基氨基酸的肽中的分子内氨解的研究
标题:在位置2包含n-烷基氨基酸的肽中的分子内氨解的研究
摘要:许多肽和蛋白质,含ñ α-烷基氨基酸(包括脯氨酸)在所述第二位置,很容易发生分子内氨解(ia)具有n-末端二肽序列的消除2,5-二酮哌嗪(dkp).我们合成了一系列短肽,在2位含有n-烷基氨基酸,并研究了它们在乙酸和胺存在下的稳定性.在第二侧链和第三个氨基酸残基,并且烷基化在存在ñ α第三氨基酸残基的减慢ia.ñ α-第一个氨基酸残基中的烷基残基仅在包含三个或更多个残基的肽中阻碍ia.第一个氨基酸的侧链没有显着影响裂解率.乙酸比氨水对ia的促进作用更强,而叔胺的效果较差.具有蛋氨酸-S-氧化物残基的肽比未氧化的类似物更不稳定,这表明在氨解中s-氧化物基团的分子内辅助.出人意料的是,式boc-met-Mexaa-Sar-nhr的中间体化合物在尝试进行酸解脱保护后迅速裂解(内肽水解).
Doi:10.1016/j.Tet.2012.06.056

专利信息

专利号:US-5962487-A
优先权日:1997-12-16
标题 :Antipicornaviral compounds and methods for their use and preparation
发明人：WEBBER STEPHEN E; DRAGOVICH PETER S; PRINS THOMAS J; LITTLEFIELD ETHEL S; MARAKOVITS JOSEPH T; BABINE ROBERT E
权利人:AGOURON PHARMA
摘要:Picornaviral 3C protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of picornaviral 3C proteases. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds, are suitable for treating patients or hosts infected with one or more picornaviruses. Several novel methods and intermediates can be used to prepare the novel picornaviral 3C protease inhibitors of the present invention.