CAS: 909712-10-3; 4-Bromo-2-Nitropyridine

该化合物是一种卤化硝基丙烯衍生物,广泛用作有机合成和制药研究的多功能中间体,其主要优点包括反应性溴代基和电排硝基,通过交叉反应(例如Suzuki,Buchwald-Hartwig)或核生殖替代,使选择性功能化.该化合物晶体固态形式和定义明确的再活性特征有利于精确改变热循环化学.这对于农用化学,离子体和活性药物成分(APIs)的发展特别有价值,因为其结构模型可以增强其约束性或催化性.高纯度能确保合成应用中的再生性.

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相似化合物

84249-14-9 39856-50-3 15009-91-3

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2-amino-4-bromopyridine

合成工艺路线路线简述

  • 84249-14-9 = 909712-10-3
    反应条件:1.1 Reagents: Sulfuric Acid,Hydrogen Peroxide Solvents: Water; 1 D,Rt1.2 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Water; Ph 12,Rt
    标题:Radiosynthesis And In Vivo Evaluation Of A Fluorine-18 Labeled Pyrazine Based Radioligand For Pet Imaging Of The Adenosine A2B Receptor
    作者:Lindemann,Marcel; Hinz,Sonja; Deuther-Conrad,Winnie; Namasivayam,Vigneshwaran; Dukic-Stefanovic,Sladjana; Et Al
    参考文献:Bioorganic & Medicinal Chemistry 日期:2018 卷标:26(16) 页码:4650-4663
📜2-氨基-4-溴吡啶置于硫酸,双氧水体系中,化学反应 24.0H,以38%的收率获得产物4-溴-2-硝基吡啶
参考文献:氟18标记的吡嗪基放射性配体对腺苷a 2B受体的pet显像的放射合成和体内评估
标题:氟18标记的吡嗪基放射性配体对腺苷a 2B受体的pet显像的放射合成和体内评估
摘要:在吡嗪核心结构的基础上,合成了三个新的腺苷a 2B受体配体(7A-C),其中包含一个适合18 F标记的2-氟吡啶部分.基于相关的a 2A受体的x射线结构,将化合物7A对接至a 2B受体的同源性模型中,并使其与腺苷结合位点的相互作用合理化.结合亲和力数据在四种人腺苷受体亚型中确定.尽管对a 1受体的选择性较低,但7A被放射性标记为最合适的候选物(k I(a2B)= 4.24 Nm),以便在小鼠中进行体内研究,目的是评估化合物类别的基本药代动力学特征.器官分布研究和一项pet研究表明,在注射后5分钟,大脑摄取[18 F] 7A的标准摄取值(suv)约为~1,然后进行快速冲洗.[18 F] 7A在小鼠中的代谢研究表明,血脑屏障穿透性放射性代谢产物的形成可以通过结构鉴定.这项研究的结果为设计具有改进的结合特性和体内代谢稳定性的新衍生物提供了重要的基础.
DOI:10.1016/j.Bmc.2018.07.045

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2025129021-A1
优先权日:2023-09-19
标 题:Small molecule protein synthesis modulators
发明人：GYGI DAVID; BAHMANYAR SOGOLE SAMI; HAMANN LAWRENCE
权利人:INTERDICT BIO INC
摘要:The present disclosure provides compounds of the formulae herein (e.g., Formula (I), Formula (V)), and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for modulating protein synthesis (e.g., modulating synthesis of BCL-2, MYC, CCND1, MCL-1, ALK, KRAS-G12D). The present disclosure also provides pharmaceutical compositions and kits comprising the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of treating or preventing diseases or disorders (e.g., diseases or disorders associated with BCL-2, MYC, CCND1, MCL-1, ALK, KRAS-G12D) by administering to a subject in need thereof the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, or pharmaceutical compositions thereof.

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合成参考文献


摘要:Wang, X.; Hu, J., Science of Synthesis: Modern Strategies in Organofluorine Chemistry, (2025) 2.
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