📜2-氯-3-氰基-4,6-二甲基吡啶置于氨体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,以57%的收率获得产物2-氨基-4,6-二甲基吡啶-3-甲腈
参考文献:具有有效的胃抗分泌特性的2-Oxo-1,8-萘啶-3-羧酸衍生物.
标题:具有有效的胃抗分泌特性的2-Oxo-1,8-萘啶-3-羧酸衍生物.
摘要:描述了在幽门结扎的(shay)大鼠模型中具有有效的胃抗分泌特性的2-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸衍生物的合成.选择进行更详细的剂量反应评估的测试的更有效的化合物中的两个是4-氨基-1-乙基-1,2-二氢-2-氧杂萘啶-3-羧酸乙酯(35)和1-乙基-1,2-二氢-7-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸乙酯(77).这些化合物以剂量相关的方式降低了大鼠的总酸输出.在大鼠中测试时,两种化合物均比西咪替丁更有效.35和77均表现出对pavlov袋式清醒犬的食物刺激的酸分泌的抑制活性.该系列的作用机理尚不清楚.描述了结构-活性关系的细节.
DOI:10.1021/jm00395A015