CAS: 330793-49-2; 3-Iodo-1-(Piperidin-4-yl)-1H-Pyrazolo[3,4-D]Pyrimidin-4-Amine

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Tert-Butyl 4-(4-Amino-3-Iodo-1H-Pyrazolo[3,4-D]Pyrimidin-1-yl)Piperidine-1-Carboxylate 330793-48-1
3-碘-4-氨基吡唑并[3,4-D]嘧啶 4-Amino-3-Iodo-1H-Pyrazolo[3,4-D]Pyrimidine 151266-23-8

📜4-氨基吡唑并[3,4-D]嘧啶置于盐酸,N-碘代丁二酰亚胺,Potassium Carbonate体系中,用 1,4-二氧六环,甲醇,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 14.0H,反应生成 依鲁替尼杂质37
参考文献:从铅到药物候选者:3-(苯基乙炔基)-1 H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺衍生物作为治疗三阴性乳腺癌的药物的优化
标题:从铅到药物候选者:3-(苯基乙炔基)-1 H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺衍生物作为治疗三阴性乳腺癌的药物的优化
摘要:本文中,我们报告了针对先前公开的src抑制剂化合物1进行结构优化的复杂过程,该化合物在体外和体内均显示出对三阴性乳腺癌(tnbc)的高治疗能力,但具有相当大的毒性.合成了一系列的3-(苯基乙炔基)-1 H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺衍生物.最终基于体外细胞的表型筛选,以及体内测定和结构-活性关系(sar)研究最终导致了n-(3-((4-氨基-1-(反式-4-羟基环己基)-1 H)的发现-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3-基)乙炔基)-4-甲基苯基)-4-甲基-3-(三氟甲基)苯甲酰胺(13An).13An是一种多激酶抑制剂,可有效抑制src(ic 50 = 0.003μm),Kdr(ic 50 = 0.032μm)和几种参与mapk信号转导的激酶.该化合物在体外和体内均显示出有效的抗tnbc活性,并具有非常好的药代动力学特性和低毒性.还研究了抗tnbc的作用机理.总体而言,本研究获
DOI:10.1021/acs.Jmedchem.6B00943