Benzyl (2S)-5-[(Benzyloxy)Imino]-2-{[(Tert-Butoxy)Carbonyl]Amino}-6-Chlorohexanoate置于甲烷磺酸,Sodium Tri(Propionyloxy) Borohydride,硫酸体系中,用 乙酸乙酯 用作溶剂,化学反应 2.0H,反应生成(2S,5R)-5-[(苄基氧基)氨基]哌啶-2-甲酸苄酯乙二酸盐
参考文献:开发生产β-内酰胺酶抑制剂阿维巴坦的生产途径
标题:开发生产β-内酰胺酶抑制剂阿维巴坦的生产途径
摘要:随之提出了用于提供到avibactam(一种β-内酰胺酶抑制剂)的有效,稳健和具有成本效益的生产途径的方法开发工作.该优化工作的方面包括违反直觉的引入保护基以实现困难的尿素形成,以及使用受控的进料氢化条件以促进简单的一锅脱苄基反应和硫酸化反应.总体而言,商业流程可大大提高阿维巴坦的产量,并显着减少环境足迹.
Doi:10.1021/acs.Oprd.6B00268