📜N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮置于溴,碳酸氢钠体系中,用 二氯甲烷,异丙醇 用作溶剂,化学反应 12.5H,反应生成6,7-二氢噻唑并[5,4-C]吡啶-2,5(4H)-二甲酸 5-叔丁酯 2-乙酯
参考文献:邻氨基苯甲酰胺衍生物作为潜在因子xa(fxa)抑制剂的设计,合成和生物学评估
标题:邻氨基苯甲酰胺衍生物作为潜在因子xa(fxa)抑制剂的设计,合成和生物学评估
摘要:Xa因子(fxa)是各种血栓栓塞性疾病的关键因素.抑制fxa可以提供安全有效的抗血栓形成作用.在这项研究中,通过利用基于结构的设计策略设计了一系列邻氨基苯甲酰胺化合物.P 1和p 4组的优化导致发现化合物16G:一种具有显着体外抗凝活性的高效,选择性fxa抑制剂.此外,16G在大鼠静脉血栓形成(vt)和动静脉分流(av-Shunt)模型中也显示出出色的体内抗血栓形成活性.出血风险评估表明16G剂量分别为1 Mg / Kg和5 Mg / Kg时,比贝曲沙班更安全.另外,16G也表现出令人满意的pk曲线.最终,选择16G来研究其对缺氧-再充氧诱导的h9C2细胞活力的影响.Mtt结果表明,16G可以显着降低h9C2细胞的活力.
Doi:10.1016/j.Bmc.2018.09.012