CAS: 1053656-51-1; Ethyl 5-Boc-4,5,6,7-Tetrahydrothiazolo[5,4-C]Pyridine-2-Carboxylate

该化合物是一个复杂的有机化合物,其特征是其硫化物和环结构.该化合物具有二碳基酸味,有助于其潜在的酸性和再活性.6,7-二氢结构的存在表明它有一个饱和环系统,可能影响其稳定性和再活性.乙基功能组(1,1-二甲基乙基)和乙酯功能组表明,该化合物可能具有水恐的特性,可能影响到其在各种溶剂中的溶解性.此外,结构特征可能会产生生物活动,从而引起对药用化学的兴趣.

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N-tert-butyloxycarbonylpiperidin-4-one 9H12N2O2S*ClHC9H12N2O2S*ClH 4-(2-(5-carbamimidoyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridine-2-carbonyl)-5-(4-methoxypiperidin-1-yl)-1 ,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-1-carboxamido)benzoic acid trifluoroacetate 5-methyl-4,5,6,7-tetrahydro[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridine-2-carboxylic acid

合成工艺路线路线简述

    📜N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮置于溴,碳酸氢钠体系中,用 二氯甲烷,异丙醇 用作溶剂,化学反应 12.5H,反应生成6,7-二氢噻唑并[5,4-C]吡啶-2,5(4H)-二甲酸 5-叔丁酯 2-乙酯
    参考文献:邻氨基苯甲酰胺衍生物作为潜在因子xa(fxa)抑制剂的设计,合成和生物学评估
    标题:邻氨基苯甲酰胺衍生物作为潜在因子xa(fxa)抑制剂的设计,合成和生物学评估
    摘要:Xa因子(fxa)是各种血栓栓塞性疾病的关键因素.抑制fxa可以提供安全有效的抗血栓形成作用.在这项研究中,通过利用基于结构的设计策略设计了一系列邻氨基苯甲酰胺化合物.P 1和p 4组的优化导致发现化合物16G:一种具有显着体外抗凝活性的高效,选择性fxa抑制剂.此外,16G在大鼠静脉血栓形成(vt)和动静脉分流(av-Shunt)模型中也显示出出色的体内抗血栓形成活性.出血风险评估表明16G剂量分别为1 Mg / Kg和5 Mg / Kg时,比贝曲沙班更安全.另外,16G也表现出令人满意的pk曲线.最终,选择16G来研究其对缺氧-再充氧诱导的h9C2细胞活力的影响.Mtt结果表明,16G可以显着降低h9C2细胞的活力.
    Doi:10.1016/j.Bmc.2018.09.012

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