CAS: 94022-96-5; 2-(Trifluoromethyl)Phenethyl Alcohol

该化合物是一种氟芳醇,其特点是,在苯乙基骨的正方形位置上存在三氟甲基混合物,这一结构特征增强了其脂性和代谢稳定性,使其成为制药和农用化学合成中有价值的中间体.三氟乙醇有助于增加电子浓度和消毒效应,从而影响生物活性分子的结合性.该化合物特别有助于开发用于发现......

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o-(trifluoromethyl)styrene 2-(trifluoromethyl)phenylacetic acid formaldehyd ethyl etherchloromethyl 2-2'-(trifluoromethyl)phenylethyl ether 1-(2-methanesulfonyloxyethyl)-2-trifluoromethylbenzene -ethylbromide2-2-(trifluoromethyl)-phenyl-ethylbromide 1-(2-Iodo-ethyl)-2-trifluoromethyl-benzene

合成工艺路线路线简述

    📜2-(三氟甲基)苯乙烯置于cytochrome P450 [t121A-N201K-N209S-Y385H-E418G-A103L-M118L-R120H-V123I-I326V-V327M-H385V-M391L] Variant,氧气,Nicotinamide Adenine Dinucleotide Phosphate,异丙醇,Alcohol Dehydrogenase体系中,化学反应 2.0H,反应生成 2-(三氟甲基)苯乙醇
    参考文献:通过金属氧代介导的酶催化氧化反马尔科夫尼科夫烯烃
    标题:通过金属氧代介导的酶催化氧化反马尔科夫尼科夫烯烃
    摘要:教授酶转换位点 最近出现了一系列的活动,即修改酶以比合成化学催化剂更清洁或选择性地进行非自然化学反应.哈默等人.现在报告将细胞色素 P450 变体应用于很大程度上无法有效催化的氧化反应.他们使用定向进化使酶发生突变,从而将氧置于苯乙烯中 C=c 双键的取代度较低的碳上,形成醛产物.因此,它们获得了与广泛使用的钯催化的 Wacker-Tsuji 氧化相反的位点选择性.科学,这个问题 P.215 定向进化修饰细胞色素 P450 以催化一种已经困扰化学催化的非自然反应.烯烃原料的催化反马尔科夫尼科夫氧化可以简化许多重要分子的合成路线,并解决化学中长期存在的挑战.在这里,我们报告了通过定向进化对细胞色素 P450 酶进行改造,以高效催化金属氧代介导的苯乙烯抗马尔科夫尼科夫氧化.该酶使用双氧作为末端氧化剂,通过捕获高能中间体和催化氧转移(包括对映选择性 1,2-氢化物迁移),实现了抗马尔科夫尼科夫氧
    DOI:10.1126/science.Aao1482

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2005214310-A1
    优先权日:2004-01-23
    标 题 :Melphalan prodrugs
    发明人：TOKI BRIAN E; SENTER PETER D
    权利人:SEATTLE GENETICS INC
    摘要:Shown and described are the synthesis of more potent forms of C-Mel, a prodrug used in Antibody-Directed Enzyme Prodrug Therapy, that releases the clinically used anticancer alkylating agent melphalan extracellularly. Shown and described are the synthesis of a variety of melphalan analogues with the intention to promote facile intracellular drug access. Esters, amides, and peptides of melphalan are shown. Cephalosporin prodrugs of the most interesting melphalan derivatives were synthesized and evaluated for potency, toxicity, therapeutic window, plasma stability, and solubility.

    专利号:RO-120844-B1
    优先权日:1996-12-16
    标题 :ASYMMETRIC SYNTHESIS OF BENZOXAZINONS

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    合成参考文献


    摘要:Yoshimatsu, M., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2016) 2, 400.
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