CAS: 570406-98-3; 1-(3-Chloro-5-((4-(4-Chlorothiophen-2-yl)-5-(4-Cyclohexylpiperazin-1-yl)Thiazol-2-yl)Carbamoyl)Pyridin-2-yl)Piperidine-4-Carboxylic Acid

该化合物是一种合成小分子,被归类为血栓杆菌受体激动剂,主要用于治疗血栓细胞质,特别是慢性肝病患者的治疗;通过刺激血栓杆菌受体,促进骨髓移植增加小板类生产;Avatrombopag的特点是口服生物利用率,便于进行方便的施用;其化学结构包括有助于其药理活动和血栓杆菌受体选择性的特定功能组;该物质经过广泛的临床试验,评估其功效和安全性,表明在增加板块数量方面可控制副作用的有利结果;此外,必须指出,Avatrombopag需获得管制批准和准则,以便在各种临床环境中使用;与任何药物一样,在治疗期间,必须监测潜在不利影响和与其他药物的相互作用.

结构式图片

上下游产品

Ethyl 1-(3-Chloro-5-{[4-(4-Chlorothiophen-2-yl)-5-(4-Cyclohexylpiperazin-1-yl)Thiazol-2-Yl]Carbamoyl}Pyridin-2-yl)Piperidine-4-Carboxylate
4-(4-Chloro-2-Thienyl)-5-(4-Cyclohexyl-1-Piperazinyl)-2-Thiazolamine

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Avatrombopag 主要起始原料 4-(4-Chloro-2-Thienyl)-2-Thiazolamine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 4-(4-Chloro-2-Thienyl)-2-Thiazolamine
1-[3-Chloro-5-[[[4-(4-Chloro-2-Thienyl)-5-(4-Cyclohexyl-1-Piperazinyl)-2-Thiazolyl]Amino]Carbonyl]-2-Pyridyl]-4-Piperidinylcarboxylic Acid Methyl Ester置于水,Lithium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应 8.0H,以92.4%的收率获得产物1-[3-氯-5-[[[4-(4-氯-2-噻吩基)-5-(4-环己基-1-哌嗪基)-2-噻唑基]氨基]羰基]-2-吡啶基]-4-哌啶羧酸
参考文献:阿曲波帕的制备方法
标题:阿曲波帕的制备方法
摘要:本发明揭示了一种阿曲波帕(Avatrombopag)的制备方法,以6‑氨基‑5‑氯‑3‑吡啶苯甲酸为起始原料,依次进行环化,酰胺化和水解等反应,制得目标产物阿曲波帕.该制备过程原料易得,快捷方便,经济环保,尤其克服了现行工艺原料中双氯选择性差等问题,适于大规模工业化生产.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-11623103-B2
优先权日:2014-09-24
标 题 :Systems and methods for enhancing platelet biogenesis and extending platelet lifespan with low level light
发明人:WU MEIXIONG; ZHANG QI
权利人:MASSACHUSETTS GEN HOSPITAL
摘要:The present disclosure is directed to systems and methods that can apply low level light (LLL) to facilitate platelet biogenesis or extend platelet lifespan. While not wishing to be bound by theory, it is believed that LLL can enhance the ATP synthesis by the mitochondria within platelets and/or platelet precursor cells, which, thereby, helps to enhance platelet biogenesis and extend the platelet lifespan. In some instances, LLL can facilitate in vitro and/or in vivo platelet biogenesis. In other instances, LLL can extend platelet lifespan in circulation. In still other instances, LLL can be employed to prolong the shelf-life of stored platelets.
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主要参考文献


1: Mladsi D, Barnett C, Aggarwal K, Vredenburg M, Dieterich D, Kim R. Cost- Effectiveness of Avatrombopag for the Treatment of Thrombocytopenia in Patients with Chronic Liver Disease. Clinicoecon Outcomes Res. 2020 Sep 14;12:515-526. doi: 10.2147/CEOR.S262772.
2: Lim MY, Gilreath JA. Periprocedural use of avatrombopag for neurosurgical interventions: a strategy to avoid platelet utilization. Blood Adv. 2020 Sep 22;4(18):4438-4441. doi: 10.1182/bloodadvances.2020003045.
3: Khemichian S, Terrault NA. Thrombopoietin Receptor Agonists in Patients with Chronic Liver Disease. Semin Thromb Hemost. 2020 Sep;46(6):682-692. doi: 10.1055/s-0040-1715451. Epub 2020 Aug 20. 24(3):437-451. doi: 10.1016/j.cld.2020.04.009. Epub 2020 May 31. 54(6):503-511. doi: 10.1097/MCG.0000000000001338.
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