CAS: 179055-18-6; (4-(1-Methyl-1H-Pyrazol-5-yl)Phenyl)Methanol

相似化合物

179057-12-6 179055-28-8 1189977-24-9

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methyl 4-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)benzoate ethyl-4-acetylbenzoate (E)-methyl 4-(3-(dimethylamino)acryloyl)benzoate 4-(1-methylpyrazol-5-yl)benzaldehyde Benzyl-[4-(2-methyl-2H-pyrazol-3-yl)-benzyl]-amine Cycloheptyl-[4-(2-methyl-2H-pyrazol-3-yl)-benzyl]-amine

📜4-[(2E)-3-(二甲基氨基)-1-氧代-2-丙烯-1-基]苯甲酸甲酯置于lithium Aluminium Tetrahydride,溶剂黄146体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 3.5H,反应生成4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)苯甲醇
参考文献:酰基辅酶a的抑制剂:胆固醇o-酰基转移酶.2.新系列的n-烷基-N-(杂芳基取代的苄基)-N'-芳基脲的鉴定和结构-活性关系.
标题:酰基辅酶a的抑制剂:胆固醇o-酰基转移酶.2.新系列的n-烷基-N-(杂芳基取代的苄基)-N'-芳基脲的鉴定和结构-活性关系.
摘要:制备了一系列n-烷基-N-(杂芳基取代的苄基)-N'-芳基脲和相关的衍生物(用2和3表示),并对其在体外和体外抑制酰基辅酶a:胆固醇o-酰基转移酶的能力进行了评估.降低体内胆固醇喂养大鼠的血浆胆固醇水平.在这些新型化合物中,3型系列更为出色.该三取代脲的n-苄基上的吡唑-3-基(即3,Ar1 =吡唑-3-基)被鉴定为杂芳环,提供了非常好的生物活性.通过优化与n-烷基(R)和n-芳基(ar3)的组合的结果,化合物3Aq(fr186054)被确定为一种新型的口服有效acat抑制剂,在胆固醇喂养的大鼠中表现出有效的体外acat抑制活性(兔子肠道微粒体ic50 = 99 Nm)和出色的降胆固醇作用,而与给药方式无关(ed50 = 0.046 Mg / Kg,通过饮食给药,Ed50 = 0. 44 Mg /通过在peg400载体中的管饲法施用1Kg).此外,一项毒理学研究表明,以10 Mg / Kg
Doi:10.1021/jm9800853