📜倍他米松置于对甲苯磺酸体系中,用 吡啶,N,N-二甲基甲酰胺,苯 用作溶剂,化学反应 2.75H,反应生成倍他米松17-丙酸酯21-甲磺酸酯
参考文献:局部抗炎药的研究.三,合成17种α-酰氧基-9α-氟-11β-羟基-16β-甲基-1,4-孕二烯-3,20-二酮21-硫代衍生物和相关化合物.
标题:局部抗炎药的研究.三,合成17种α-酰氧基-9α-氟-11β-羟基-16β-甲基-1,4-孕二烯-3,20-二酮21-硫代衍生物和相关化合物.
摘要:合成了一系列9-α-氟-11β,17α-二羟基-16β-甲基-1,4-孕二烯-3,20-二酮17-酯的21-硫代衍生物和相关化合物,并将其评估为局部抗炎药代理商.这些化合物是由9个α-氟-11β,17α,21-三羟基-16β-甲基-1,4-孕二烯-3,20-二酮(倍他米松i)17-酯衍生物与各种巯基化合物.结构-活性关系研究表明,在21位的硫基和在17位的酯基的结构组合有助于血管收缩活性.在这些化合物中,发现21-甲硫基17-丙酸酯化合物(6)具有最强的活性,比倍他米松17-戊酸酯(bv)更有效.
Doi:10.1248/cpb.37.3286