CAS: 150915-40-5; (S)-2-(Butylsulfonamido)-3-(4-(4-(Piperidin-4-yl)Butoxy)Phenyl)Propanoic Acid Hydrochloride Hydrate

该化合物是一种在临床环境中用作抗花粉剂的无硫化甘油蛋白IIb/IIIa受体抗体,其主要优势在于其高度选择性和可逆性,与GP IIb/IIIa受体相关,有效抑制小盘聚积,减少急性冠状综合症中的血栓事件.单氢酸盐形式确保了稳定性和溶性,有利于静脉配方的精确剂量.Tirofibb氢化氢单氢酸盐表现出快速和短期半衰期,允许在过膜同室干预期间产生受控的治疗效应.其特征精细的相干基因分析特征和与配药疗法的兼容性使它成为心血管医学的可靠选择.化合物作为白晶粉供应,符合纯度和能的药用标准.

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欧盟法规

C&L通报

合成工艺路线路线简述

    N-N-Butylsulfonyl-O-(4-(Pyridin-4-yl)But-3-Yn-1-yl)-L-Tyrosine置于5%-Palladium/activated Carbon,氢气,溶剂黄146,盐酸体系中,用 醋酸异丙酯,水 用作溶剂,化学反应 10.0H,以25.9 G的收率获得盐酸替罗非班
    参考文献:盐酸替罗非班的制备
    标题:盐酸替罗非班的制备
    摘要:本发明涉及一条制备盐酸替罗非班的方法.该方法以n‑正丁基磺酰基‑l‑络氨酸酯和3‑丁炔‑1‑醇为起始物料,通过缩合反应制备得到o‑3‑炔丁基‑n‑正丁基磺酰基‑l‑络氨酸酯,然后再和4‑卤代吡啶通过sonogashira偶联反应制备得到n‑正丁基磺酰基‑o‑(4‑(吡啶‑4‑基)丁‑3‑炔‑1‑基)‑l‑络氨酸酯,后者再通过氢化反应,盐酸成盐完成盐酸替罗非班的制备.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9744252-B2
    优先权日:2011-08-17
    标 题:Compounds for binding to the platelet specific glycoprotein IIb/IIIa and their use for imaging of thrombi
    发明人:BERGER MARKUS; KRUGER MARTIN; LOHRKE JESSICA; REINHARDT MICHAEL; SIEBENEICHER HOLGER
    权利人:PIRAMAL IMAGING SA
    摘要:The present invention relates to novel fluorine containing compounds, methods for their preparation, the intermediates of the synthesis, their use as diagnostic agents, especially for imaging of thrombi. The invention relates to positron emission tomography (PET) agents and associated precursor reagents, and methods for producing such radiolaveled agents for imaging of thrombi in a mammalian body. More particularly, the invention relates to small nonpeptide, high-affinity, specific-binding glycoprotein IIb/IIIa antagonists for imaging of thrombi.

    专利号:US-8926945-B2
    优先权日:2005-10-07
    标题:Compounds comprising a biological target recognizing part, coupled to a signal part capable of complexing gallium
    发明人:PORT MARC; COROT CLAIRE; GAUTHERET THIERRY
    权利人:PORT MARC; COROT CLAIRE; GAUTHERET THIERRY; GUERBET SA
    摘要:The invention concerns compounds comprising a biological target recognizing part, coupled to a signal part capable of complexing gallium. The invention also concerns methods for obtaining said compounds, screening methods capable of selecting such compounds for chemical synthesis thereof and their diagnostic applications, in particular in PET, PET/IRM, PET CT imaging.

    专利号:US-2013030282-A1
    优先权日:2011-07-18
    标题:Synthesis and characterization of near ir fluorescent magnetic and non-magnetic albumin nanoparticles for biomedical applications
    发明人:MARGEL SHLOMO; COHEN SARIT; SALKMON ENAV COREM; PELLACH MICHAL
    权利人:UNIV BAR ILAN; MARGEL SHLOMO; COHEN SARIT; SALKMON ENAV COREM; PELLACH MICHAL
    摘要:The present invention discloses Near Infrared (NIR) fluorescent albumin nanoparticles having a structure selected from a core structure or a core-shell structure. Also disclosed are a process of preparing these NIR fluorescent albumin nanoparticles, and a method of in vivo detection of pathologies, in particular cancer pathology, by using administering these NIR fluorescent albumin nanoparticles to a patient.

    专利号:US-2022411407-A1
    优先权日:2019-11-15
    标题:Aryl aminopyrimidines as dual mertk and tyro3 inhibitors and methods thereof
    发明人:WANG XIAODONG; ZHOU YUBAI; DING RANSHENG; KONG DEYU; FRYE STEPHEN
    权利人:UNIV NORTH CAROLINA CHAPEL HILL
    摘要:Aminopyrimidine containing compounds that inhibit both Mer tyrosine kinase (MerTK) activity and Tyro3 kinase activity are disclosed herein. Additionally disclosed are methods of synthesis and use of the aminopyrimidine containing compounds as anti-cancer agents, immunostimulatory and immunomodulatory agents, anti-platelet agents, anti-infective agents, and as adjunctive agents.

    专利号:CN-1740158-A
    优先权日:2005-09-26
    标题:Synthesis process of Tilofiban hydrochloride intermediate
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    主要参考文献


    1: Bano S, Ahmed FW, Saeed A, Nawazish A, Haris M, Mansoor A, Jamali AG, Ahmed R, Khan SH, Akram N, Salahuddin Z, Umar M, Abufatima IO. Efficacy and safety of Tirofiban following intravenous thrombolysis: a systematic review and meta- analysis of randomized controlled trials. BMC Neurol. 2026 Apr 17. doi: 10.1186/s12883-026-04892-8. Epub ahead of print. 105(16):e48070. doi: 10.1097/MD.0000000000048070.
    4: Lu X, Cao L, Zeng L, Zhang L. Tirofiban combined with aspirin for branch atheromatous disease: a propensity score-matched study. Front Neurol. 2026 Apr 1;17:1802990. doi: 10.3389/fneur.2026.1802990.
    5: A A, P A, Subramani S, V R. Comment on "Leukoaraiosis in patients with tirofiban before endovascular thrombectomy: A post hoc analysis of a multicentre randomized clinical trial". J Formos Med Assoc. 2026 Apr

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/978-1-59259-376-7_7
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