📜二碳酸二叔丁酯置于sodium Hydride,Sodium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,1,4-二氧六环,水 用作溶剂,化学反应 28.0H,反应生成Boc-N-甲基-L-丝氨酸
参考文献:设计,合成和体外抗疟原虫活性的4-氨基喹啉含有修饰的氨基酸缀合物.
标题:设计,合成和体外抗疟原虫活性的4-氨基喹啉含有修饰的氨基酸缀合物.
摘要:摘要合成了一系列新的侧链修饰的4-氨基喹啉,并筛选了针对恶性疟原虫的氯喹敏感(3D7)和耐氯喹(k1)菌株的体外抗血浆活性.间的系列中,化合物30和31表现出对的k1株寄生虫生长的抑制显著恶性疟原虫与ic 50个值0.28和0.31μm,分别,而化合物34,35,和38显示出优异的活性针对k1菌株的ic 50值分别为0.18,0.22和0.17 µm,而氯喹(cq)的值为0.255 µm.所有化合物在1.54至> 34.48之间均显示出非常好的抗性因子,而cq为51.0.发现所有这些类似物均与血红素形成强复合物,并在体外抑制β-血红素的形成,表明这类化合物可作用于血红素聚合目标.总体结果表明,本系列化合物似乎有望用于进一步的铅优化以获得对耐药性寄生虫具有活性的化合物. 图形概要
Doi:10.1007/s00044-016-1555-5