CAS: 333963-40-9; 7-((2R,4Ar,5R,7Ar)-2-(1,1-Difluoropentyl)-2-Hydroxy-6-Oxooctahydrocyclopenta[b]Pyran-5-yl)Heptanoic Acid

该化合物是合成双环脂肪酸衍生物,主要用作治疗慢性便秘和肠胃肠炎的药物.它作为氯化渠道动力器,具体针对胃肠道中的氯C-2频道,该频道能增加液体分泌,促进肠道运动.Amitiza通常通过口服,以相对较低的系统吸收方式闻名,这种系统吸收方式可以最大限度地减少潜在的副作用.该物质的特征是分子配方,包括碳,氢和氧原子,并展示出一种独特的结构,有助于其药理活动.普通副作用可能包括恶心,腹泻和腹部不适,但一般都很好地表现出来.Amitiza的动作机制及其在增加肠道分泌方面的作用使得该物质成为受特定胃肠道紊乱症患者的一个重要治疗选择.

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benzyl 7-[(2R,4aR,5R,7aR)-2-(1,1-difluoropentyl)°Ctahydro-2-hydroxy-6-ox°Cyclopenta[b]pyran-5-yl]heptanoate (Z)-7-[(1R,2R,3R)-2-(4,4-difluoro-3-oxo°Ctyl)-3-hydroxy-5-ox°Cyclopentyl]heptanoic acid-5-enbenzyl ester [(3aR,4R,5R,6aS)-hexahydro-2-oxo-5-(phenylmethoxy)-2H-cyclopenta[b]furan-4-carboxaldehyde] 113,14-dihydro-15-keto-16,16-difluoro-Prostaglandin E17-((2R,4aR,5R,7aR)-2-(1,1-difluoropentyl)-2-hydroxy-6-oxo-°Ctahydr°Cyclopenta[b]pyran-5-yl)heptanoate guanidinium 1-ethyl-7-[(2R,4aR,5R,7aR)-2-(1,1-difluoropentyl)-2-hydroxy-6-oxoperhydr°Cyclopenta[b]pyran-5-yl]heptanamideN1-ethyl-7-[(2R,4aR,5R,7aR)-2-(1,1-difluoropentyl)-2-hydroxy-6-oxoperhydr°Cyclopenta[b]pyran-5-yl]heptanamide

合成工艺路线路线简述

    Benzyl 7-[(1R,2S,3R,5S)-3-(Benzyloxy)-5-Hydroxy-2-(Hydroxymethyl)Cyclopentyl]Heptanoate置于20% Palladium Hydroxide-Activated Charcoal,氢气,三氧化硫吡啶,三乙胺,Zinc(II) Hydroxide体系中,用 二氯甲烷,甲基叔丁基醚,水,二甲基亚砜,异丙醇 作为反应溶剂,化学反应 21.0H,反应生成 鲁比前列素
    参考文献:ルビプロストンの製造方法
    标题:ルビプロストンの製造方法
    摘要:提供一种可以高效制造鲁比前列素的方法.在下述通用式(i)中表示的化合物.[化1][在式(i)中,n表示0〜5的整数,r1表示相同或不同的烷基,芳基,芳基,卤原子,羟基,烷氧基,三氟甲基基,硝基或氨基.][选择图]无

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    1: Spierings EL, Brewer RP, Rauck RL, Losch-Beridon T, Mareya SM. Lubiprostone for Opioid-Induced Constipation Does Not Interfere with Opioid Analgesia in Patients with Chronic Noncancer Pain. Pain Pract. 2016 Mar 15. doi: 10.1111/papr.12444. [Epub ahead of print] eCollection 2015.
    5: Kang SB, Marchelletta RR, Penrose H, Docherty MJ, McCole DF. A comparison of linaclotide and lubiprostone dosing regimens on ion transport responses in human colonic mucosa. Pharmacol Res Perspect. 2015 Mar;3(2):e00128. doi: 10.1002/prp2.128. Epub 2015 Mar 13.
    6: Jamal MM, Adams AB, Jansen JP, Webster LR. A randomized, placebo-controlled trial of lubiprostone for opioid-induced constipation in chronic noncancer pain. Am J Gastroenterol. 2015 May;110(5):725-32. doi: 10.1038/ajg.2015.106. Epub 2015 Apr 28.
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