CAS: 1289942-66-0; 2-((3-Fluoro-4-(Methylcarbamoyl)Phenyl)Amino)-2-Methylpropanoic Acid

该化合物是一种含氟苯丙烯衍生物,含有甲基碳基替代物和四硝基α-碳中心,该化合物与氨基酸模拟物结构相似,可能增强代谢稳定性和受体约束选择性,因此对医药化学具有兴趣,因为其结构相似性限制氨基酸类物可能会增强代谢稳定性和受体约束性.

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1258638-92-4 1332524-01-2 915087-32-0

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2-fluoro-4-bromobenzoic acid 4-bromo-2-fluorobenzoyl chloride 4-bromo-2-fluoro-N-methylbenzanamide 2-Aminoisobutyric acid2-(3-fluoro-4-(methylcarbamoyl)phenylamino)-2-methylpropanoic acid methyl ester 4-[1-(4-cyano-3-trifluoromethyl-phenylcarbamoyl)-1-methyl-ethylamino]-2-fluoro-N-methyl-benzamide enzalutamide

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 N-[3-Fluoro-4-[(Methylamino)Carbonyl]Phenyl]-2-Methylalanine 主要起始原料 4-Bromo-2-Fluoro-N-Methylbenzamide And 2-Aminoisobutyric Acid
  • (文献来源)合成步骤主要原料 4-Bromo-2-Fluoro-N-Methylbenzamide 和 2-Aminoisobutyric Acid
2-氟-4-硝基苯甲酰氯置于palladium 10% On Activated Carbon,氢气,三乙胺体系中,用 甲醇,N,N-二甲基乙酰胺,醋酸异丙酯 用作溶剂,50.0~100.0 °C,600.01 Kpa 条件下,反应 8.67H,反应生成N-[3-氟-4-[(甲基氨基)羰基]苯基]-2-甲基丙氨酸
参考文献: A Process For Producing Enzalutamide[fr] Procédé De Production D'Enzalutamide
标题: A Process For Producing Enzalutamide[fr] Procédé De Production D'Enzalutamide
摘要:这项发明提供了一种新的制备公式i的恩扎鲁胺的方法,从公式xi的中间体开始,在适当的溶剂中,在碱的存在下,以通式viii的异硫氰酸盐为环化试剂,添加通式r-Oh的醇类作为添加剂,其中r是具有碳原子数为c1-C20的烷基或取代烷基,具有碳原子数为c6-C16的芳基或取代芳基.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9174943-B2
优先权日:2010-02-24
标 题 :Processes for the synthesis of diarylthiohydantoin and diarylhydantoin compounds
发明人:JAIN RAJENDRA PARASMAL; ANGELAUD REMY; THOMPSON ANDREW; LAMBERSON CAROL; GREENFIELD SCOTT
权利人:JAIN RAJENDRA PARASMAL; ANGELAUD REMY; THOMPSON ANDREW; LAMBERSON CAROL; GREENFIELD SCOTT; MEDIVATION PROSTATE THERAPEUTICS INC
摘要:Processes are provided for the synthesis of diarylthiohydantoin and diarylhydantoin compounds. Medicinal products containing the same find particular use in treating prostate cancer, including castration-resistant prostate cancer and/or hormone-sensitive prostate cancer.

专利号:US-10626091-B2
优先权日:2014-10-01
标 题 :Process for the preparation of enzalutamide
发明人:CHIVUKULA KAMESWAR RAO; KARUTURI VEERA VENKATESWARA RAO; BENDA SRINIVAS; ANKE RAMACHANDRA; GAJULA DHARMAPURI; MOTURU VENKATA RAMA KRISHNA MURTHY; INDUKURI VENKATA SUNIL KUMAR; GORANTLA SEETA RAMA ANJANEYULU; CHAVA SATYANARAYANA
权利人:LAURUS LABS LTD
摘要:The present invention relates to an improved process for the preparation of enzalutamide by conventional synthesis, which avoids utilization of microwave irradiation and noxious reagents. The present invention also relates to an improved process for preparation of 4-isothiocyanato-2-(trifluoromethyl) benzonitrile, which is an intermediate in the synthesis of Enzalutamide.

专利号:US-2017190670-A1
优先权日:2014-07-11
标题:Improved process for the preparation of enzalutamide
发明人:HIRPARA SANJAY; SHRAWAT VIMAL KUMAR; POTHURAJU RAJU; TRIPATHI CHANDRESH KUMAR; AKSHAYKANT CHATURVEDI
权利人:SHILPA MEDICARE LTD
摘要:The present application relates to an improved process for preparation of Enzalutamide (I). n n n n n n n n n n The present application also relates to an improved process for the preparation of substantially pure Enzalutamide (I) having purity of greater than 99.5%. n The present application also relates to a novel process for the preparation of Enzalutamide intermediate useful in the industrially viable synthesis of Enzalutamide.

专利号:ES-2671343-T3
优先权日:2010-02-24
标 题 :Processes for the synthesis of diarylthiohydantoin and diarylhydantoin compounds

专利号:JP-2013520519-A
优先权日:2010-02-24
标题:Process for the synthesis of diarylthiohydantoin compounds and diarylhydantoin compounds

专利号:ES-2880354-T3
优先权日:2010-02-24
标 题 :Processes for the synthesis of diarylthiohydantoin and diarylhydantoin compounds
上饶市金丰医药化工有限公司
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主要参考文献

[参考文献]: Luckose F, Et Al. Effects Of Amino Acid Derivatives On Physical, Mental, And Physiological Activities. Crit Rev Food Sci Nutr. 2015;55(13):1793-1111.

合成参考文献


参考文献:10.1055/a-1845-9291
摘要:Sani M, Zanda M. Recent Advances in the Synthesis and Medicinal Chemistry of SF5 and SF4Cl Compounds. Synthesis. 2022 Jun 21;54(19):4184–209. doi: 10.1055/a-1845-9291.
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