CAS: 912445-05-7; (R)-2-(2-Methylpyrrolidin-2-yl)-1H-Benzo[d]Imidazole-7-Carboxamide Dihydrochloride

该化合物是聚(ADP-ribose)聚合酶(PARP)的选择性抑制剂. 它显示了强大的抗突触活动,特别是在依赖PARP的肿瘤中. 它独特的行动机制使它成为癌症研究和治疗的宝贵工具,在提高化疗效果方面提供了潜在的优势.

结构式图片

物理性质

MSDS等安全信息

合成工艺路线路线简述

    Benzyl (2R)-2-[4-(Aminocarbonyl)-1H-Benzimidazol-2-Yl]-2-Methylpyrrolidine-1-Carboxylate 反应生成 维利帕尼盐酸盐
    参考文献:1H-Benzimidazole-4-Carboxamides Substituted With A Quaternary Carbon At The 2-Position Are Potent Parp Inhibitors
    标题:1H-Benzimidazole-4-Carboxamides Substituted With A Quaternary Carbon At The 2-Position Are Potent Parp Inhibitors
    摘要:式(I)的化合物可以抑制parp酶,并且可用于治疗与parp相关的疾病或紊乱.还公开了包含式(I)化合物的药物组合物,包括使用式(I)化合物的治疗方法以及使用式(I)化合物抑制parp酶的方法.

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    主要参考文献


    1: George RR, Thomas R, Davice A, Mathew MS. Veliparib for the treatment of solid malignancies. J Oncol Pharm Pract. 2022 Jun;28(4):924-934. doi: 10.1177/10781552221073990. Epub 2022 Jan 17. 33(4):384-394. doi: 10.1016/j.annonc.2022.01.009. Epub 2022 Jan 31. 42(3):260-273. doi: 10.1080/07357907.2024.2338128. Epub 2024 Apr 8. 15(17):1975-1987. doi: 10.2217/fon-2018-0883. Epub 2019 May 10. 19(4):497-509. doi: 10.1016/S1470-2045(18)30111-6. Epub 2018 Feb 28. 381(25):2403-2415. doi: 10.1056/NEJMoa1909707. Epub 2019 Sep 28.
    7: Boussios S, Karihtala P, Moschetta M, Abson C, Karathanasi A, Zakynthinakis- Kyriakou N, Ryan JE, Sheriff M, Rassy E, Pavlidis N. Veliparib in ovarian cancer: a new synthetically lethal therapeutic approach. Invest New Drugs. 2020 Feb;38(1):181-193. doi: 10.1007/s10637-019-00867-4. Epub 2019 Oct 24. 10(12):1637-1644. doi: 10.1001/jamaoncol.2024.4361. Erratum in: JAMA Oncol. 2024 Dec 1;10(12):1736. doi: 10.1001/jamaoncol.2024.6238. Erratum in: JAMA Oncol. 2025 Apr 1;11(4):435. doi: 10.1001/jamaoncol.2025.0254.
    9: O'Reilly EM, Lee JW, Zalupski M, Capanu M, Park J, Golan T, Tahover E, Lowery MA, Chou JF, Sahai V, Brenner R, Kindler HL, Yu KH, Zervoudakis A, Vemuri S, Stadler ZK, Do RKG, Dhani N, Chen AP, Kelsen DP. Randomized, Multicenter, Phase II Trial of Gemcitabine and Cisplatin With or Without Veliparib in Patients With Pancreas Adenocarcinoma and a Germline BRCA/PALB2 Mutation. J Clin Oncol. 2020 May 1;38(13):1378-1388. doi: 10.1200/JCO.19.02931. Epub 2020 Jan 24.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s12031-023-02116-z
    摘要:Maimaiti A, Liu Y, Abulaiti A, Wang X, Feng Z, Wang J, Mijiti M, Turhon M, Alimu N, Wang Y, Liang W, Jiang L, Pei Y. Genomic Profiling of Lower-Grade Gliomas Subtype with Distinct Molecular and Clinicopathologic Characteristics via Altered DNA-Damage Repair Features. J Mol Neurosci. 2023 May;73(4-5):269–86. doi: 10.1007/s12031-023-02116-z.
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