CAS: 67686-01-5; (1-Benzylpiperidin-4-yl)Methanol

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CAS号24228-40-8 1-苄基-4-哌啶甲酸乙酯 | CAS号111627-24-8 1-(phenylmethyl... | CAS号6457-49-4 4-哌啶甲醇 | CAS号100-39-0 溴化苄 | CAS号100-51-6 苯甲醇 | CAS号10315-06-7 N-苄基-4-哌啶甲酸甲酯 | CAS号19980-00-8 [4-(hydroxymeth... | CAS号5274-99-7 1-苯甲酰哌啶-4-羧酸 | CAS号158984-76-0 (1-苄基-1,2,3,6-四... | CAS号1126-09-6 异哌啶酸乙酯 | CAS号120014-06-4 多萘哌齐碱 | CAS号22065-85-6 N-苄基哌啶-4-甲醛 | CAS号120014-32-6 2-(1-benzylpipe...

合成工艺路线路线简述

    N-乙烯基咔唑置于氢气体系中,70.0 °C,370.01 Kpa 条件下,反应 3.0H,以99.1%的收率获得产物1-苄基-4-哌啶甲醇
    参考文献:一种n-乙基咔唑的合成方法
    标题:一种n-乙基咔唑的合成方法
    摘要:一种n‑乙基咔唑的合成方法,涉及n‑乙基咔唑.在n‑甲基吡咯烷酮溶剂中,将咔唑与去质子剂进行成盐反应,反应生成咔唑盐,继续通入乙炔反应后,得到n‑乙烯基咔唑;在反应生成的n‑乙烯基咔唑有机溶剂中,再加入pd催化剂,在助剂中进行氢化反应,得到n‑乙基咔唑.优选了一系列特殊的催化剂,通过催化加氢工艺可以有效实现n‑乙基咔唑的绿色合成,减少三废排放.加氢过程中,催化剂可重复使用,降低成本.加氢工艺制备得到的n‑乙基咔唑产品质量更高.不需要传统烷基化试剂(硫酸二乙酯,碳酸乙酯,卤乙烷等)及有毒有机溶剂参与,无废液排放问题,是一条真正符合绿色清洁的生产工艺.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2012038966-A1
    优先权日:2010-09-22
    标 题 :Process for the preparation of donepezil intermediate
    发明人:NARAYANA RAO MUTYALA; RAMADAS CHAVAKULA; SRINIVAS RAO CHENNUPATI; SANDEEP GOKARAJU
    权利人:TYCHE IND LTD; NARAYANA RAO MUTYALA; RAMADAS CHAVAKULA; SRINIVAS RAO CHENNUPATI; SANDEEP GOKARAJU
    摘要:This invention relates to a process for the preparation of N-benzyl-4- formylpiperidine (I), a key intermediate used in the synthesis Donepezil. The said process comprises the decomposition of sulfoxonium complex of formula (V) in the presence of base. The compound of formula (V) may be prepared by a method comprising reacting N-Benzyl-4-hydroxymethylpiperidine (II) with dimethylsulfide and N-chlorosuccinamide; or dimethylsulfide and N-bromosuccinamide; or dimethylsulfide and chlorine gas; or thioanisole and N-chlorosuccinamide; or thioanisole and N-bromosuccinamide in a suitable organic solvent.

    专利号:US-8580822-B2
    优先权日:2006-12-11
    标 题:Compositions, synthesis, and methods of using indanone based cholinesterase inhibitors
    发明人:BHAT LAXMINARAYAN; MOHAPATRA PRABHU PRASAD
    权利人:BHAT LAXMINARAYAN; MOHAPATRA PRABHU PRASAD; REVIVA PHARMACEUTICALS INC
    摘要:The present invention provides novel indanone derivatives which can be advantageously used for treating and/or preventing of a medical condition for which inhibition of a cholinesterase is desired.

    专利号:US-2008153878-A1
    优先权日:2006-12-11
    标题:Compositions, synthesis, and methods of using indanone based cholinesterase inhibitors

    专利号:RU-2478619-C2
    优先权日:2006-12-11
    标 题:Compositions, synthesis and methods of using indanone based cholinesterase inhibitors

    专利号:JP-2010512328-A
    优先权日:2006-12-11
    标题:Composition, synthesis and method of use of indanone cholinesterase inhibitors

    专利号:US-8247563-B2
    优先权日:2006-12-11
    标题 :Compositions, synthesis, and methods of using indanone based cholinesterase inhibitors
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    参考文献:10.1055/s-0031-1289246
    摘要:A Polymeric Bimetallic Catalyst for [nl]N-Alkylation of Amines with Alcohols. Synfacts. 2011 Oct 19;2011(11):1260. doi: 10.1055/s-0031-1289246.
    参考文献:10.1055/s-0033-1339733
    摘要:A Polymeric Boron-Iridium Bimetallic Catalyst for the N-Alkylation of Amines. Synfacts. 2013 Sep 17;9(10):1136. doi: 10.1055/s-0033-1339733.
    参考文献:10.1055/a-1894-8826
    摘要:Wang S, Miao R, Ouyang L, Xia Y, Wei Y, Luo R. Ir-Catalyzed α-Alkylation of Ketones with Alcohols: One-Step Access to Donepezil. Synthesis. 2022 Aug 15;54(23):5253–60. doi: 10.1055/a-1894-8826.
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