📜苊置于sodium Dichromate,硝酸,溶剂黄146体系中,化学反应生成 4-硝基-1,8-萘醛酸酐
参考文献:一种基于pt(iv)的单硝基-萘二甲酰亚胺共轭物,可通过双重dna损伤方法克服顺铂耐药性,从而将针对dna损伤反应的副作用降至最低.
标题:一种基于pt(iv)的单硝基-萘二甲酰亚胺共轭物,可通过双重dna损伤方法克服顺铂耐药性,从而将针对dna损伤反应的副作用降至最低.
摘要:铂(pt)(II)药物和新的pt(iv)药物由于dna损伤修复而导致细胞凋亡失调,因此在抗药性肿瘤的治疗中效果较差.在此,据报道,具有副作用最小的单硝基萘二甲酰亚胺pt(iv)复合物10B通过双重dna损伤方法克服顺铂耐药性而靶向dna损伤反应.与顺铂(52.88%)相比,图10B显示了显着评估的体内抗肿瘤活性(70.10 %).a549Cisr细胞的最高倍数增加(fi)(5.08),而a549最低的(0.72)表明10B优先积累在抗性细胞系中.可能的分子机理表明10B以与现有pt药物完全不同的方式靶向耐药细胞.来自10B的基因组dna中的细胞蓄积和pt水平几乎是顺铂和奥沙利铂的5倍,这表明10B中的萘二甲酰亚胺部分优先显示dna损伤.使用5'-Dgmp作为dna模型,在抗坏血酸(5 Mm)存在下10B(1 Mm)与5'-Dgmp(3 Mm)的dna结合特性推论出顺铂联合产生了10B用抗坏
DOI:10.1016/j.Bioorg.2020.104011