📜2,3-吡啶二羧酸酐置于一水合肼,三乙胺,三氯氧磷体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应生成 5,8-二氯吡啶并[3,2-D]哒嗪
参考文献:具有抗惊厥活性的6-取代吡啶并[3,2-D]哒嗪衍生物的设计,合成
标题:具有抗惊厥活性的6-取代吡啶并[3,2-D]哒嗪衍生物的设计,合成
摘要:为了寻找具有更强抗惊厥活性和较低神经毒性的新化合物,以呋喃[3,4-B]吡啶-5,7-二酮为原料合成了一系列新的6-取代-吡啶并[3,2-D]哒嗪衍生物.起始材料.我们通过最大电击(mes)和轮状神经毒性(tox)测试评估了它们的抗惊厥活性和神经毒性.结果表明,Nm-氯苯基-[1,2,4]三唑-[4,3-B]-吡啶[3,2-D]哒嗪-6-胺(3)是最有效的抗惊厥药,Ed 50值为13.6 Mg / Kg和保护指数(pi = Td50 / Ed 50)在mes测试中为7.2.化合物nm-氯苯基四三唑[5,1-B]-吡啶[3,2-D]哒嗪-6-胺(19)在最大电击试验中表现出显着的抗惊厥活性,Pi值为13.4,比市售的卡马西平更安全.
DOI:10.2174/1573406411666150313152925