📜三氟乙酰乙酸乙酯,N,N-二甲基胍置于sodium Methylate体系中,用 甲醇 作为反应溶剂,化学反应生成 2-(二甲氨基)-6-(三氟甲基)-4-嘧啶甲醇
参考文献:新型strobilurin-嘧啶衍生物的合成及其对人癌细胞系的抗增殖活性
标题:新型strobilurin-嘧啶衍生物的合成及其对人癌细胞系的抗增殖活性
摘要:根据我们先前发现的抗增殖化合物i和ii的结构,设计并合成了一系列新的strobilurin-Pyrimidine类似物.用两种人类癌细胞系(a549和hl60)进行生物学评估表明,这些化合物大多数都具有中度到强效的抗增殖活性. 鉴定出两个有效候选物(8F,Ic 50 = 2.2 Nm和11D,Ic 50 = 3.4 Nm),它们具有针对白血病癌细胞系hl60的纳摩尔活性,可用于进一步开发.与母体化合物i和ii相比,该活性提高了1000到2500倍并且比化疗药物阿霉素好20到30倍.目前的工作为进一步开发这些嗜球果伞素-嘧啶类似物作为潜在的抗白血病药物提供了强有力的动力.
DOI:10.1016/j.Bmcl.2013.04.045