📜[2-(4-溴苯基)乙基]氨基甲酸乙酯置于potassium Hydroxide体系中,用 甲醇,甲酸 用作溶剂,化学反应 64.0H,反应生成7-溴-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-羧酸叔丁酯
参考文献:一系列含氮杂环的新型gpr40激动剂的设计,合成和生物学评价
标题:一系列含氮杂环的新型gpr40激动剂的设计,合成和生物学评价
摘要:通过在tak-875的末端苯环上引入含氮杂环,以降低其亲脂性,设计了一系列新的gpr40激动剂.研究了三种不同的β-取代苯基丙酸作为酸性组分.总共合成了34种化合物,其中化合物30在体外具有与tak-875相当的gpr40激动活性,并且通过计算得出相对较低的亲脂性(30,Ec 50 = 1.2μm,Clogp = 1.3; Tak-875:Ec 50 = 5.1μm,Clogp = 3.4).此外,化合物30能增强从正常icr小鼠中分离的原胰岛的胰岛素分泌,并在体外对细胞色素p450没有明显的抑制作用.在体内,化合物30在正常icr小鼠的口服葡萄糖耐量试验(ogtt)中显示出功效.
Doi:10.1016/j.Bmcl.2018.07.048