CAS: 1421373-66-1; N-(2-((2-(Dimethylamino)Ethyl)(Methyl)Amino)-4-Methoxy-5-((4-(1-Methyl-1H-Indol-3-yl)Pyrimidin-2-yl)Amino)Phenyl)Acrylamide Methanesulfonate

该化合物是上皮瘤生长因子受体(EGFR)强力抗体(tyrosine kyase)的强大不可逆转抑制剂,它为非小型细胞肺癌患者提供定向治疗(NSCLC),具体为EGFR突变,与常规治疗相比,提高了效果和效果.

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4-fluoro-2-methoxy-5-nitro-phenylamine N2[[2(dimethylamino)ethyl]methylamino]4methoxy5[[4(1methyl1Hindole-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]aniline 1-(2-(dimethylamino)ethyl)-5-methoxy-N1-methyl-N4-(4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)-2-nitrobenzene-1,4-diamineN1-(2-(dimethylamino)ethyl)-5-methoxy-N1-methyl-N4-(4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)-2-nitrobenzene-1,4-diamine N-(4-fluoro-2-methoxy-5-nitrophenyl)-4-(1-methyl-1H-indole-3-yl)-pyrimidine-2-amine

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Osimertinib Mesylate 主要起始原料 Methanesulfonic Acid And Azd-9291
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Methanesulfonic Acid 和 Azd-9291
4-氟-2-邻甲氧基苯胺置于硫酸,铁粉,氯化铵,对甲苯磺酸,Potassium Nitrate,N,N-二异丙基乙胺体系中,用 乙醇,二氯甲烷,N,N-二甲基乙酰胺,水,乙酸乙酯 用作溶剂,化学反应 7.5H,反应生成Azd9291(甲磺酸盐)
参考文献: 2-(2,4,5-Substituted-Anilino) Pyrimidine Derivatives As Egfr Modulators Useful For Treating Cancer[fr] Dérivés De 2-(Anilino 2,4,5-Substitué)Pyrimidine Utilisés Comme Modulateurs De L'Egfr Utiles Pour Le Traitement D'Un Cancer
标题: 2-(2,4,5-Substituted-Anilino) Pyrimidine Derivatives As Egfr Modulators Useful For Treating Cancer[fr] Dérivés De 2-(Anilino 2,4,5-Substitué)Pyrimidine Utilisés Comme Modulateurs De L'Egfr Utiles Pour Le Traitement D'Un Cancer
摘要:本发明涉及某些2-(2,4,5-取代苯胺基)嘧啶化合物及其药学上可接受的盐,这些化合物可能在治疗或预防通过某些突变形式的表皮生长因子受体介导的疾病或医疗状况中有用(例如l858R激活突变体,Exonl9缺失激活突变体和t790M耐药突变体).这些化合物及其盐可能在治疗或预防多种不同癌症方面有用.该发明还涉及包含所述化合物和盐的药物组合物,特别是这些化合物和盐的有用多形式,用于制造所述化合物的中间体,以及使用所述化合物和盐治疗通过各种不同形式的egfr介导的疾病的方法.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2022118094-A1
优先权日:2019-02-21
标题:Synthesis of biomimetic cell wall structure
发明人:WANG YONG; SHI PENG
权利人:PENN STATE RES FOUND
摘要:The present invention relates generally to methods of generating a biomimetic cell wall (BCW) on a target surface, compositions comprising the BCW, and methods of use of the compositions, including biomedical applications of the BCW coated compositions.

专利号:US-2025289827-A1
优先权日:2022-12-02
标 题:Morphic forms of a mutant braf degrader and methods of manufacture thereof
发明人:YU ROBERT T; HE MINSHENG; SCHNADERBECK MATTHEW J; KREGER BRIDGET; POLLOCK ROY MACFARLANE; JIANG SIYI; LI MEIQI; CHEN BOLU; LU JIANNAN
权利人:C4 THERAPEUTICS INC
摘要:Advantageous isolated morphic forms of (3R)-3-[6-[2-cyano-3-[[ethyl(methyl)sulfamoyl]amino]-6-fluorophenoxy]-4-oxoquinazolin-3-yl]-8-[2-[1-[3-(2,4-dioxo-1,3-diazinan-1-yl)-5-fluoro-1-methylindazol-6-yl]-4-hydroxypiperidin-4-yl]acetyl]-1-oxa-8-azaspiro[4.5]decane (Compound 1), which is a mutant BRAF degrader, and methods to prepare Compound 1 morphic forms for therapeutic applications are provided in the invention. The invention also provides improved methods for the synthesis of Compound 1, new pharmaceutical compositions comprising Compound 1, and new uses of Compound 1.

专利号:WO-2025137620-A1
优先权日:2023-12-21
标题:Methods for high quality and high accuracy methylation sequencing
发明人:KENNEDY ANDREW
权利人:GUARDANT HEALTH INC
摘要:Provided herein are methods and compositions for calibrating one or more base calling metrics in a sequencing by synthesis reaction, and for calling at least a portion of nucleobases in a converted region of a DNA molecule using the one or more calibrated base calling metrics. Provided herein are also methods for determining the likelihood that a subject has a disease or condition, such as cancer.

专利号:CN-116041203-A
优先权日:2023-02-07
标题:Synthesis method of Orientinib intermediate

专利号:CN-119613383-A
优先权日:2024-09-23
标题:Among the octenib Synthesis method of intermediate
浙江科聚生物医药有限公司
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成立日期:2013-05-23登记机关:广州市番禺区市场监督管理局
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甲磺酸奥希替尼
Osimertinib Mesylate
产品图片其他备注:5KG;1KG纯度99% HPLC
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主要参考文献


1: Yang J, Zhang M, Gao C, Yao X, Sun C, Zhuang J. The Histone-Modified Landscape: Core Mechanisms of Osimertinib Resistance in EGFR-Mutant Lung Cancer. Cancer Lett. 2026 Feb
19:218321. doi: 10.1016/j.canlet.2026.218321. Epub ahead of print. 33(1):54. doi: 10.3390/curroncol33010054.
3: Citarella F, Mingo EC, Fiorenti M, Russano M, Perrone G, La Cava G, Santo V, Vendittelli A, Brunetti L, Saracino C, Esposito L, Malgeri A, Ramella S, Vincenzi B, Tonini G, Cortellini A. Osimertinib-Induced Lung Injury and Treatment Rechallenge: Clinical Insights From a Case Report With a Comprehensive Literature Review. Clin Lung Cancer. 2025 Dec 22;27(2):59-68. doi: 10.1016/j.cllc.2025.12.006. Epub ahead of print.

合成参考文献


摘要:Compound: 2-Propenamide, N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-, compd. with methanesulfonate (1:2)
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